Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks: ravimite klassifikatsioon, täielik kirjeldus

Bisfosfonaadid on farmakoloogilised preparaadid, mille keemilises koostises on fosfoonhapete estrid. Ravimite peamine terapeutiline toime on osteoporoosi korral täheldatud luumassi kadumise vältimine. Bisfosfonaadid vähendavad luu-lihaskonna sellele patoloogiale iseloomulike spontaansete luumurdude riski. Ravimeid kasutatakse nii patogeneetiliseks raviks kui ka profülaktikaks..

Igal bisfosfonaadil on lai valik vastunäidustusi. Annustamisrežiimi rikkumise korral või pikaajalise kasutamise tagajärjel ilmnevad sageli süsteemsed ja lokaalsed kõrvaltoimed. Alles pärast instrumentaalsete uuringute sarja tegemist teeb arst järelduse bisfosfonaatide lisamise kohta raviskeemidesse..

Natuke ajalugu

Tähtis on teada! Arstid on šokeeritud: “Liigeste valu vastu on tõhus ja taskukohane ravim.” Loe edasi.

Algselt ei sünteesitud bisfosfonaate ravimitööstuse vajadusteks. Pealegi pole nende kohaldamise ulatust peaaegu 100 aastat kaalutud. Fosfoonhappe estreid toodeti põllumajanduseks. Nende baasil loodi mineraalväetised, maapinna niisutamiseks vett pehmendati. Tekstiili- ja õlirafineerimistööstus ei saanud hakkama ilma bisfosfonaatideta ja kasutab neid endiselt aktiivselt..

Samal ajal üritasid arstid ja proviisorid leida viise luumassi tugevdamiseks. Murdepunkt selles valdkonnas on avastus, mille tegi Astley Cooper. 1824. aastal esitas see inglise arst ja kuningliku kohtu kirurg hüpoteesi seose kohta eakate luude suurenenud hapruse ja nende kehas areneva teatud patoloogia vahel. Haigus avastati, süstematiseeriti ja sellele anti teaduslik nimi kahekümnenda sajandi alguses. Kuid osteoporoosi kõrvaldamiseks, selle ohtlike komplikatsioonide vältimiseks sel ajal polnud võimalik.

Šveitslane Herbert Fleisch katsetas pikka aega keemiliste ühenditega. Aastal 1968 avastas ta, et anorgaanilise pürofosfaadi kokkupuutel bioloogilise vedelikuga sadestus välja vähem kaltsiumi. Selleks, et ensüümid ei mõjutaks pürofosfaati agressiivselt, asendati selle molekulis olev fosforiaatom süsinikuaatomiga. See suurendas oluliselt ka keemilise ühendi bioloogilist aktiivsust..

Kuid enne esimese bisfosfonaatidel põhineva farmakoloogilise ravimi sünteesi oli veel 30 pikka aastat. 1995. aastal alustati pärast pikki kliinilisi uuringuid luude osteoporoosi raviks mõeldud ravimite laiaulatuslikku tootmist..

Toimemehhanism

Bisfosfonaate kasutatakse endiselt aktiivselt osteoporoosi ravis, vaatamata paljudele avastatud puudustele. Näiteks on leitud, et ravimid suurendavad luutihedust, kuid ei muuda neid tugevamaks. Luukoe struktuur muutub sarnaseks mõnede metallisulamitega - teatud füüsilise mõjuga jagunevad nad väikesteks tükkideks. Seetõttu hõlmavad terapeutilised raviskeemid lisaks bisfosfonaatidele ka luude tugevdamiseks mõeldud preparaate..

Bisfosfonaat ehk difosfonaat on kunstlikult sünteesitud keemiline ühend, mille struktuur sarnaneb pürofosfonaadiga. See aine vastutab kaltsiumi luukoega haardumise tugevuse eest. Kuid erinevalt looduslikest bioloogilistest pürofosfonaatidest on sünteetilistel bisfosfonaatidel suurem kliiniline aktiivsus. Neil on laiem farmakoloogilise toime spekter.

Tervislikes luukoedes toimuvad ainevahetusprotsessid sujuvalt ja iga tõrke korral aktiveeritakse viivitamatult kompensatsioonimehhanismid kahjustatud piirkondade uuendamiseks ja uuendamiseks. Luukoe peamised struktuuriüksused:

  • osteoblastid - noored luurakud läbimõõduga 15-20 mikronit, sünteesivad rakkudevahelist ainet. Maatriksi akumuleerumisel ümbritsevad nad seda ja muutuvad osteotsüütideks;
  • osteoklastid - hiiglaslikud mitmetuumalised rakud, mis eemaldavad luukoe mineraalkomponendi lahustamise ja kollageeni hävitamise teel.

Inimkeha sisaldab umbes sama palju utilisaatoreid - osteoklaste ja loojaid - osteoblaste. Kui häirijate arv hakkab suurenema, toimub apoptoos - programmeeritud rakusurma reguleeritud protsess. Vastasel juhul põhjustab tasakaalustamatus tõsiseid tagajärgi, millest üks on osteoporoos. Bisfosfonaadid stimuleerivad osteoklastide enesehävitamist, taastades luurakkude loomuliku tasakaalu. Pärast kehasse sisenemist seovad nad luukoesse kogunevaid kaltsiumimolekule. Keemilised ühendid hoiavad mikroelementi usaldusväärselt, läbides pidevaid rünnakuid, korrutades osteoklaste. Kuid enne lagundamist saavad bisfosfonaadid oma ülesandega - suurendada luutihedust - täielikult.

Isegi "tähelepanuta jäetud" liigeseprobleeme saab kodus ravida! Pidage ainult meeles, et määrige seda korra päevas..

Klassifikatsioon

Rahvusvahelises klassifikatsioonis jagunevad bisfosfonaadid kaheks suureks rühmaks sõltuvalt molekulaarstruktuurist või õigemini lämmastiku molekuli sisaldusest keemilises struktuuris. Osteoporoosi raviks kasutatakse kaheksat peamist ühendit, mis on kodumaiste ravimite toimeained ja nende imporditud struktuurianaloogid:

  • lämmastikuvabad - Klodronaat, Tiludronaat, Etidronaat;
  • lämmastikku sisaldavad - Pamidronaat, Risedronaat, Alendronaat;
  • amino sisaldavad - Zoledronaat, Ibandronaat.

Lämmastikuvabad ravimid kuuluvad esimese põlvkonna ravimite hulka, mis olid edasise progressiivse arengu aluseks. Kuid nende kasutamine on endiselt asjakohane osteoporoosi ravis. Läbi tungides luukoesse, muundatakse lämmastikuvabad bisfosfonaadid ühenditeks - ATP analoogideks. Need akumuleeruvad suure kontsentratsiooniga osteoklastides ja vähendavad märkimisväärselt nende hävitavat aktiivsust. Enne ravimi lõplikku hävimist õnnestub tal osaliselt taastada osteoklastide hävitamise tõttu häiritud tasakaal.

Lämmastikku sisaldavaid ravimeid iseloomustab kõrge vastupidavus agressorirakkudele. Nad taluvad osteoklastide hävitavaid rünnakuid, mis selgitab nende pikaajalist farmakoloogilist toimet. Amino sisaldavad bisfosfonaadid on kolmanda põlvkonna ravimid, millel on siseorganitele vähem toksiline toime.

Bisfosfonaatide miinused osteoporoosi ravisOmadused
Agressiivne toime seedesüsteemi organitelePikaajalisel ravimite kasutamisel suureneb limaskestade haavandumise tagajärjel peptilise haavandi ja gastriidi tekkimise tõenäosus
Pikaajaline terapeutiline kuurLuukoe tiheduse suurendamiseks või nende resorptsiooni vältimiseks on vaja bisfosfonaate võtta 3-5 aastat ja pärast nende tühistamist täheldatakse ravitulemuse halvenemist
Ainult patogeneetilise ravi võimalusRavimid kõrvaldavad osteoporoosi tagajärjed, kuid ei suuda vabaneda selle põhjusest - ainevahetushäired, osteoblastide moodustumise vähenemine
Toimeainete vähene imenduminePärast kehasse tungimist imendub 10% bisfosfonaate. Imendumata osa evakueeritakse neerude kaudu kiiresti
Vajadus võtta muid ravimeidTavaliselt kombineeritakse terapeutilistes režiimides bisfosfonaate glükokortikosteroidide ja kaltsiumipreparaatidega. See suurendab tõsiselt patsiendi keha farmakoloogilist koormust.

Bisfosfonaatide tüübid

Osteoporoosi raviks ravimi valimisel tugineb arst instrumentaaluuringute, üldiste vere- ja uriinianalüüside tulemustele. See võtab arvesse haiguse staadiumi, kudede kahjustuse astet, patsiendi ajalugu ja vanust, luu resorptsiooni põhjust. Eelistatakse õrnema toimega ravimeid. Kuid mõnikord on osteoklastide rünnakute kiireks pärssimiseks vaja rohkem agressiivseid aineid.

Osteoporoosi ravis kasutatakse järgmisi ravimeid:

  • Klodronaat. See pärsib osteoklaste, vähendab valulike aistingute raskust osteoporoosi hilises staadiumis, säilitab luudes kaltsiumi, vähendades selle kontsentratsiooni süsteemses vereringes. Klodronaat on ette nähtud ka hüperkaltseemia ja demineraliseerumise arengu ennetamiseks, mis provotseerib luukoe lahustumist;
  • Tiludronaat. Stimuleerib aktiivselt mineraliseerumist, suurendades luutihedust. Ravim on ette nähtud patsientidele kiireks paranemiseks pärast keerulisi luumurde, Paget'i tõve või osteodüstroofia raviks, luude iseloomuliku haprusega metaboolsete häirete tagajärjel;
  • Etidronaat. Lämmastikuvaba difosfonaat on kaasaegsete ravimite eelkäija osteoporoosi raviks. Seda kasutatakse ka reumatoidartriidi, pahaloomuliste ja healoomuliste kasvajate ning mõnede neerupatoloogiate ravis. Aitab kõrvaldada raskemetallide mürgituse tagajärjed;
  • Alendronaat. Stabiliseerib metaboolseid protsesse luu- ja kõhrekoes.Alendronaadiga preparaatide kasutamine ei põhjusta luude demineraliseerumist, mida kasutatakse aktiivselt loomuliku menopausi perioodi saabunud naiste ravis;
  • Pamidronaat. Häirib osteoklastide paljunemist, vähendades kataboolsete protsesside kiirust ja stimuleerides regeneratiivseid biokeemilisi reaktsioone;
  • Risendronaat. Bisfosfonaati iseloomustab kõrge kliiniline aktiivsus, kui kehal puudub väljendunud toksiline toime. Risendronaat on sageli glükokortikosteroidide pikaajalisest kasutamisest põhjustatud osteoporoosi ravis esimene valik;
  • Ibandronaat. Efektiivne profülaktiline aine selgroolülide spontaansete luumurdude korral. Aeglustab osteoklastide paljunemist, hoiab ära luu resorptsiooni, säilitades kaltsiumi luustruktuurides.

Zoledronaat pärsib luu resorptsiooni, indutseerides osteoklastide apoptoosi. Seetõttu on see ravim ette nähtud progresseeruva osteoporoosi korral, kui ravi peamine ülesanne on hävitavate protsesside aeglustamine ja peatamine..

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Iga ravimit iseloomustavad teatud kõrvaltoimed ja kasutamise vastunäidustused. Kuid farmakoloogiliste omaduste sarnasus võimaldab patoloogilisi seisundeid ühendada ühes rühmas, milles bisfosfonaate ei kirjutata:

  • äge ja krooniline neerupuudulikkus;
  • mao- ja kaksteistsõrmiksoole korduvad haavandilised kahjustused;
  • hüpokaltseemia või kaltsiumi puudus kehas.

Nende ravimite ravi vastunäidustused on rasedus, imetamine, aktiivsete ja abiainete individuaalne talumatus. Annustamisrežiimi rikkumisel või bisfosfonaatide deponeerimisel võivad tekkida kõrvaltoimed. Seedesüsteemi osas on võimalik düspeptilisi häireid: iiveldus, oksendamine, liigne gaaside moodustumine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, valu epigastimaalses piirkonnas. Neuroloogilised häired avalduvad nägemisteravuse, peavalude ja pearingluse vähenemises. Kirjeldatakse südame rütmihäireid, kodade virvendust, lõualuu liigeste osteonekroosi arengut. Mõnikord on palavikulised seisundid, mida komplitseerivad külmavärinad, nõrkus, apaatia, artralgia, lihasvalu. Kohaliku allergilise reaktsiooni iseloomulikud sümptomid on naha turse ja punetus, sügeluse ja lööbe ilmnemine..

Bisfosfonaadid - ravimid osteoporoosi raviks

On palju ravimeid, mis aitavad vabaneda liigesehaigustest. Mõned neist mõjutavad ainult luid. Muud ravimid mõjutavad kogu keha. Need aitavad inimesel haigusest kiiresti vabaneda. Neid nimetatakse "bisfosfonaatideks". Sellest, mis on bisfosfonaadid ja kuidas need aitavad patsiendil kiiremini taastuda - räägime lähemalt.

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Mis on bisfosfonaadid

Need on ravimid, mis takistavad luude hõrenemist. Need vähendavad ka komplikatsioonide riski..

p, plokkikvoot 2,0,0,0,0 ->

p, blockquote 3,0,0,0,0 ->

Bisfosfonaatide toimemehhanism või ravi eelised

Raviks mõeldud bisfosfonaadid koosnevad kahest fosforit sisaldavast orgaanilisest ühendist. Need on olulised elemendid, mis seovad kergesti kaltsiumi ja tungivad läbi luukoe struktuuri. Nad kogunevad luukoesse ja avaldavad sellele positiivset mõju seestpoolt..

p, blockquote 4,0,0,0,0 ->

Nende ainete toimemehhanism on see, et need vähendavad kahjulike ainete toimel luude hävitamise ohtu.

p, blockquote 5,0,0,0,0 ->

Näiteks vähendavad nad osteoklastide aktiivsust, kuid suurendavad osteoblastide aktiivsust. Just viimased rakud suurendavad uue luukoe moodustumist. Tänu neile muutuvad luud elastsemaks, tugevamaks ja taastuvad kiiremini pärast haigust..

p, blockquote 6,0,0,0,0 ->

Tüübid ja klassifikatsioon

Tavaliselt jagavad arstid osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid 2 põhirühma.

p, blockquote 7,0,0,0,0 ->

Need on ravimid, mis:

p, blockquote 8,0,0,0,0 ->

  • sisaldavad lämmastikku. Lämmastikku sisaldavaid ravimeid nimetatakse teise ja kolmanda põlvkonna ravimiteks. Need on kaasaegsed ja väga tõhusad ravimid. Need on palju paremad kui lihtsad bisfosfonaadid;
  • ei sisalda nende koostises lämmastikku. Neid ravimeid nimetatakse tavaliselt lihtsateks bisfosfonaatideks. Näiteks on selline ravim "Tiludronaat".

Näidustused ametisse nimetamiseks

Osteoporoosi bisfosfonaadid on väga tõsised ravimid.

p, blockquote 9,0,0,0,0 ->

Lisaks osteoporoosile on need ette nähtud:

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

  • osteopeenia;
  • Paget'i tõbi;
  • sagedased luumurrud;
  • metastaaside esinemine luukoes. Lisaks on sellised ravimid ette nähtud nii ravi ajal kui ka profülaktika ajal;
  • luude kahjustus pahaloomulise kasvaja poolt;
  • vähiravi;
  • hüpogonadism, mis mõjutab kõige sagedamini õiglasemat sugu.

Selline ravim nagu bisfosfonaadid kuuluvad kompleksravi mitte ainult osteoporoosi, vaid ka muude tõsiste haiguste ravis. Need kiirendavad mitu korda patsiendi taastumisprotsessi..

p, blockquote 11,0,1,0,0 ->

p, blockquote 12,0,0,0,0 ->

Kellele on määratud

Bisfosfonaadid on ette nähtud patsientidele, kelle T-indeks on vähenenud kuni -25 ja alla selle.

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Lisaks on need ette nähtud isikutele, kellel on:

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

  • reieluukaela luumurd, mitmed selgroolülid, mis on tuvastatud kliiniliselt või morfoloogiliselt;
  • osteoporoosile tüüpilised luumurrud. Väga sageli esinevad need vähenenud luumassiga inimestel, temperatuuril -1;
  • vähendatud T-indeksid väärtuseni 2,5 ja alla selle, teisese OP korral;
  • osteopeenia, mis on ohustatud. Sellisteks patsientideks on magamaminekuga patsiendid, hormonaalse ravi saajad.

Nüüd, kui oleme uurinud küsimust, mis on bisfosfonaadid, tasub mõista, mis need on..

p, blockquote 15,0,0,0,0 ->

Zoledroonhape

Need on ravimid, mida kasutatakse raskete, progresseeruvate osteoporoosi vormide korral. Ja neil on ka kasvajavastane toime, neil on väike mõju luukoele. Nende koostises on sellised ravimid väga sarnased luude võrega..

p, blockquote 16,0,0,0,0 ->

p, plokkikvoot 17,0,0,0,0 ->

Zoledronaati sisaldavate ravimite hulka kuuluvad:

Ibandroonhape

Need ravimid, mis sisaldavad ibandronaati, on tavaliselt naistele ette nähtud menopausi ajal. Selline bisfüsfonaatidega ravi leevendab menopausijärgset osteoporoosi, vähendab tavalise osteoporoosi ja patoloogiliste luumurdude riski..

p, blockquote 19,0,0,0,0 ->

Ja need aitavad ka metastaasidest vabaneda, kuna nende hulka kuulub bonronaat.

p, blockquote 20,0,0,0,0 ->

Tavaliselt hõlmab menopausijärgse osteoporoosi ravi järgmisi bisfosfonaate, mis aitavad vabaneda menopausijärgsest osteoporoosist. Patsiendid on välja kirjutatud:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronat".
  • "Bonviva".
  • "Bondronat".

p, blockquote 22,0,0,0,0 ->

Alendroonhape

Need on ravimid, mis sisaldavad alendroonhapet. Need aitavad taastada luukoe, normaliseerida ainevahetusprotsesse kehas. Ravimid on ette nähtud mees- ja naispatsientidele. Need aitavad peamiselt vabaneda seniilsest osteoporoosist, Paget'i tõvest, pahaloomulisest hüperkaltseemiast.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Need osteoporoosi ravis kasutatavad bisfosfonaadid hõlmavad järgmisi nimetusi:

Ja sageli kirjutatakse patsiendile välja kloodroonhapet sisaldavad ravimid. See on "Clodron", "Bonefos".

p, blockquote 25,0,0,0,0 ->

Klondronaati sisaldavad ravimid vähendavad inimesel luumurdude riski ja leevendavad valu.

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Mida peate teadma bisfosfonaatidega ravimisel

Bisfosfonaadid on väga tõhusad. Kuid selleks, et nad saaksid soovitud efekti, peab patsient järgima järgmisi lihtsaid reegleid.

p, blockquote 28,0,0,0,0 ->

p, blockquote 29,0,0,0,0 ->

  • võtke seda ravimit osteoporoosi korral koos kaltsiumiga. Nii et keha imendub see paremini. Seetõttu määratakse patsiendile lisaks ksidifoon;
  • võtke kaltsiumi sisaldavaid ravimeid 2-3 tundi pärast bisfosfonaatide võtmist;
  • esmakordselt ravimi võtmisel pöörake tähelepanu oma üldisele tervisele. Kui tal on palavik, tugev lihasvalu, pearinglus, iiveldus, siis ei tohiks te karta. See on normaalne. 2-3 päeva pärast need märgid mööduvad ja enam ei ilmu;
  • ebameeldivate sümptomite ilmnemisel jätkake ravimi kasutamist.

p, blockquote 30,0,0,0,0 ->

Vastuvõtu omadused

Enne bisfosfonaadi kasutamist peab patsient lugema juhiseid.

p, blockquote 31,0,0,0,0 ->

Ja ta peaks kaaluma ka järgmist:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

  1. Osteoporoosiga patsient võib ravimit võtta ainult tühja kõhuga. Seda tehakse pool tundi enne söömist..
  2. Ärge närige tabletti enne selle võtmist. See neelatakse tervelt alla. Selle tableti närimine võib patsiendil põhjustada suuhaavandeid.
  3. Pärast pillide võtmist peab patsient olema püstiasendis ja valetama vähemalt 1 tund. Selline tehnika vähendab pillide negatiivset mõju seedetraktile (GIT), hoiab ära patsiendil haavandumise..
  4. 1,5 tundi enne ja pärast sööki ei soovitata patsiendil juua piimatooteid ega süüa kaltsiumi sisaldavaid toite. Ja peaksite hoiduma ka ravimite võtmisest koos magneesiumi ja rauaga..

Pidage meeles: lihtsaid bisfosfonaate võetakse koos kaltsiumi ja D-vitamiini toidulisanditega.

Te ei saa neid ravimeid alkohoolsete jookidega kombineerida. Ja nende ravimite võtmisel peaks patsient jooma palju vett. Samuti peate jooma suure koguse vedelikuga tablette: 200 kuni 400 ml. On oluline, et patsient kontrollib ravimeid neerude üle. Samuti peab ta jälgima kaltsiumi sisaldust veres..

p, blockquote 34,0,0,1,0 ->

Pidage meeles: selle ravimi kulgu ja annust saab arvutada ainult arst. Patsient ei saa seda iseseisvalt suurendada.

Kõrvalmõjud

Bisfosfonaadid on ravimid, mis võivad aidata leevendada osteoporoosi. Kuid mõnel juhul viivad need järgmiste komplikatsioonide ilmnemiseni patsiendil.

p, blockquote 36,0,0,0,0 ->

Nende võtmise ajal võib patsient:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

  • allergia ilmneb urtikaaria kujul, nahalööbed;
  • arendada anafülaktilist šokki;
  • ilmneb tugev nõrkus, unisus;
  • visuaalse aktiivsuse vähenemine;
  • valu silmades;
  • areneb konjunktiviit, äge hingamisteede viirusinfektsioon (ARVI);
  • kehatemperatuuri järsk tõus;
  • tekivad külmavärinad, palavik;
  • on terav valu kõhus, iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus;
  • tekib puusaluumurd;
  • arendada hüpokaltseemiat. Kõige sagedamini esineb see patsientidel, kellele ravimit manustatakse intravenoosselt;
  • toimub lõualuu osteonekroos. Tavaliselt ilmneb see patsientidel, keda ravitakse lämmastikku sisaldavate ravimitega. Ja ka sellistes preparaatides on naatrium ibandronaat, millel pole ka inimkehale parimat mõju..

Pidage meeles: kui patsiendil on ravimi võtmise ajal mõni ülaltoodud sümptomitest, peaks ta viivitamatult pöörduma arsti poole..

Kõrvaltoimete videod

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Vastunäidustused

Need ravimid aitavad tõepoolest haigusest vabaneda, kuid mitte kõik ei saa neid kasutada..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Näiteks on need keelatud:

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

  • rasedad ja imetavad naised;
  • alla 18-aastased patsiendid;
  • isikud, kellel on seedetrakti probleemid;
  • neerupuudulikkusega inimesed;
  • isikud, kes kannatavad selle ravimi koostisse kuuluvate ainete individuaalse talumatuse all.

Ravimite ühilduvus

Osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid on rasked ravimid ja neid ei tohiks kombineerida teiste ravimitega, mis ei toimi bisfosfonaatidega hästi. Erinevatesse farmakoloogilistesse rühmadesse kuuluvate ravimite ühine kasutamine võib põhjustada ebameeldivate sümptomite ägenemist, ohtlike komplikatsioonide ilmnemist.

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Kuidas ravimeid õigesti võtta

Kuid kui inimene peab ikkagi võtma mitmeid ravimeid, sealhulgas bisfosfonaate, peab ta kõigi nende vahendite võtmisel arvestama järgmiste lihtsate reeglitega:.

p, blockquote 43,0,0,0,0 ->

Bisfosfonaatide samaaegne manustamine koos:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

  • põletikuvastased mittesteroidsed ravimid ärritavad mao limaskesta ja kogu seedetrakti;
  • silmuse diureetikumid suurendavad inimese võimalust hüpokaltseemia, hüpomagneseemia tekkeks. Bisfosfonaadid vähendavad kaltsiumi ja magneesiumi kogust patsiendi kehas, mis võib olla tema jaoks ohtlik;
  • antibakteriaalsed ravimid, mis kuuluvad aminoglükosiidide rühma, võimendab toksiinide toimet neerudele. Ja selline nähtus nõuab viivitamatut arstiabi..

Video kuidas seda õigesti võtta

p, blockquote 45,0,0,0,0 ->

Järeldus

bisfosfonaadid on tõsised ravimid, mida saab välja kirjutada ainult arst. Patsient ei tohiks proovida neid iseseisvalt ravida. See võib põhjustada sümptomite süvenemist, patsiendi tervise halvenemist. Ja mõnel juhul võib nende võtmine põhjustada isegi patsiendi surma..

Milleks bisfosfonaatpreparaate kasutatakse ja mis need on?

Bisfosfonaatpreparaate kasutatakse osteoporoosi ravis ja onkoloogias (nii primaarse vähi kui ka metastaaside korral). Ilma nende ravimiteta pole luu resorptsiooni (hävitamise) tõhus ravi võimatu.

Bisfosfonaatravi tõhusus sõltub ka sellest, millist rühma ravimeid patsient kasutab. Fakt on see, et bisfosfonaadid jagunevad kolmeks põlvkonnaks, mis erinevad kulude, kõrvaltoimete arvu ja ravi efektiivsuse poolest..

Analüüsime üksikasju allpool..

1 Mis on bisfosfonaadid: üldine kirjeldus ja toimepõhimõte

Keemilises struktuuris bisfosfonaatrühma ravimid sarnanevad luukoe metabolismis osalevate looduslike mineraalidega. Oma töös aeglustavad nad seda ainevahetust, vähendades luu resorptsiooni (selle hävimist).

Sellisel juhul toimub luu metabolismis ka vastupidine resorptsiooniprotsess - kudede moodustumine (regenereerimine). Bisfosfonaadid aeglustavad resorptsiooni, tõhustavad regenereerimisprotsessi, taastades seeläbi luukoe algses (geneetiliselt) suuruses.

Kõige tõhusamad bisfosfonaadid

Need vahendid sobivad ainult raviks, mitte ennetamiseks. Nende kasutamine on õigustatud luude jaoks, mida mõjutavad mis tahes etioloogiaga metaboolsed (metaboolsed) haigused. Selle rühma parimad ravimid (kõige tõhusamad ja ohutumad võtta) alates kolmandast põlvkonnast.
menüüsse ↑

1.1 Näidustused: milliste probleemide korral neid kasutatakse?

Bisfosfonaate kasutatakse peamiselt osteopeenia ja sekundaarsete pahaloomuliste kasvajate raviks. Kuid lisaks sellele kasutatakse neid ka teiste haiguste korral..

Bisfosfonaatide võtmise näidustuste täielik loetelu:

  • osteoporoos (bisfosfonaatide kasutamise kohta osteoporoosil võib eraldi lugeda) ja osteopeenia (lokaalne, difuusne-üldistatud, menopausijärgne);
  • osteopeenia korduvate luumurdude ennetamine;
  • Paget'i tõbi (osteodüstroofia, rinnanäärme pahaloomuline kasvaja);
  • luukoe kahjustustest põhjustatud sümptomite ennetamine pahaloomuliste kasvajate viimastes staadiumides patsientidel;
  • pahaloomuliste kasvajate ravi otse, enamikul juhtudel - sekundaarne (arenenud algse kasvaja metastaaside tagajärjel);
  • naiste hüpogonadism (kõik vormid, välja arvatud hüperprolaktineemia);
  • luumetastaasid.

1.2 Kas on vastunäidustusi??

Bisfosfonaatide vastunäidustused sõltuvad sellest, millist ravimit kasutatakse. Esmatasandi bisfosfonaatidel on kõige rohkem vastunäidustusi ja neil on ka suurim arv võimalikke kõrvaltoimeid..

Bisfosfonaatide väljakirjutamine naistele

Bisfosfonaatide üldised vastunäidustused:

  1. Ülitundlikkus (allergiate esinemine) ravimi ühe või mitme komponendi suhtes.
  2. Hüpokaltseemia olemasolu.
  3. Rasedus (ükskõik milline trimester) või imetamine (imetamine).
  4. Vere hüübimissüsteemi haigused, millel on suur verehüüvete oht (tromboflebiit, geneetiline trombofiilia, südame rütmihäired, alajäsemete veenilaiendite esinemine).
  5. Kroonilise hepatiidi ja / või maksatsirroosi esinemine.
  6. Endomeetriumi ja / või piimanäärmete hüperplastilised patoloogiad.
  7. Osteomalaatsia olemasolu osteopeeniliste haiguste taustal.
  8. Ägenenud mao- või kaksteistsõrmikuhaavandi esinemine.

1.3 Kuidas bisfosfonaate õigesti võtta? (video)

1.4 Bisfosfonaatide võtmise kõrvaltoimed

Bisfosfonaatidel on üsna muljetavaldav loetelu kõrvaltoimetest, mis tekivad sageli juhul, kui patsient võtab ravimeid pikka aega.

Võimalikud kõrvaltoimed ja tüsistused:

  • unehäired, depressioon, segasus, krooniline ärevus;
  • nahasügelus, hüperhidroos (suurenenud higistamine), mitmesugused lööbed;
  • allergilised reaktsioonid kuni surmaga lõppenud (anafülaktiline šokk, kollaps, bronhospasm, kõriturse);
  • lõualuu ja teiste luukoe nekroos (tabletid annavad harva sellist kõrvaltoimet, palju sagedamini viivad süstid selleni);
  • vererõhu langus, bradükardia, südame rütmihäired;
  • palavik, valu süstekohal;
  • suukuivus, kõhuvalu (kõhus), iiveldus, oksendamine, pikaajalise kasutamise korral - isutus, kõhulahtisus, stomatiit;
  • generaliseerunud valu (süsteemne, üldine), konvulsiooniline sündroom, müalgia ja artralgia.

2 Klassifikatsioon

Bisfosfonaadid klassifitseeritakse ja jagatakse kahte põhirühma: lämmastikku sisaldavad ravimid ja ravimid, milles lämmastikku pole. Mis puudutab mõlema rühma bisfosfonaate?

Bondronaadi bisfosfonaadi vormid

Erinevused peituvad igas rühmas sisalduvate ravimite koostises. Lämmastikku sisaldav rühm sisaldab järgmisi komponente:

  • naatrium alendronaat - korrigeerib ainevahetust luukoes;
  • ibandronaathape - võitleb tõhusalt hüperkaltseemiaga;
  • zoledroonhape - pahaloomuliste kasvajate ravis kasutatava iseseisva ainena mõjutab see resorptsiooniprotsesse;
  • naatrium ibandronaat - vähendab oluliselt osteoklastide aktiivsust, pärssides seeläbi resorptsiooniprotsesse.

Lihtsad bisfosfonaadid (lämmastikuvabad) sisaldavad järgmisi komponente:

  • etidronaat - võitleb pahaloomuliste kasvajate vastu, on näidustatud Paget'i tõve korral;
  • klodronaat - blokeerib hüperkaltseemia ja osteolüüsi arengut, kasutatakse luumetastaaside ravis;
  • naatrium tiludronaat - akumuleerib fosfaatühendeid koos kaltsiumiga luukoesse, tänu millele see mineraliseerub ja tugevdab neid.

3 Bisfosfonaatide kasutamise juhised

Bisfosfonaatide kasutamiseks ei ole spetsiifilisi eeskirju. On ainult mõned retseptid, mida eiratakse. Esiteks väheneb selle tõttu ravi efektiivsus. Teiseks suurenevad märkimisväärselt kõrvaltoimete riskid..

Kõige sagedamini on bisfosfonaadid ette nähtud tablettidena

Bisfosfonaatide võtmise peamine rusikareegel on nende võtmine eranditult tühja kõhuga, umbes 30 minutit enne sööki. Ravimid vigastavad seedetrakti limaskesta, seetõttu on pärast nende võtmist soovitatav mitte asuda horisontaalses asendis, et mitte aidata kaasa kõrvetiste / tagasijooksu tekkele.

Tablette peate jooma ainult veega ja eelistatavalt suurtes kogustes. Patsient ei vaja bisfosfonaatide süstimiseks juhiseid, kuna sellist protseduuri peab läbi viima ainult arst või meditsiiniõde.

Bisfosfonaatide kasutamise täpsemad juhised leiate pakendi infolehtedest. Ravi erinevate nüansside kohta saate küsida ka arstilt või äärmisel juhul toodet müüvast apteekrilt..
menüüsse ↑

4 Bifosfonaatravimite nimed: loetelu

Mis bisfosfonaadid seal on? Selliseid ravimeid on kokku üle tosina ja need jagunevad kolme rühma (põlvkonnad). Kolmas rühm on kõige tõhusam, kuid sellel on märkimisväärne puudus - suhteliselt kõrge hind.

Bisfosfonaat Bonefos 800 mg

Lämmastikuta bisfosfonaatide nimede loetelu:

  1. Tiludroonhappe baasil: Azatadiin (700 rubla), Alastiin (360 rubla), Adapalen (700 rubla).
  2. Etidronaadi baasil: Didronel (1600 rubla), Xidiphon (309 rubla).
  3. Klodronaadi baasil: Clobir (4000 rubla), Bonefos (9600 rubla), naatriumklodronaat (250 rubla).

Lämmastikku sisaldavate valmististe loetelu:

  • põhineb naatrium aledronaadil: Alendronaat (613 rubla);
  • ibadronaathappe baasil: Ibandronate-Teva (1600 rubla);
  • zoledroonhappe baasil: Zoledronaat (1400 rubla), Zometa (5000 rubla);
  • naatrium ibandronaadi baasil: Bonviva (4870 rubla), Bondronat (8600 rubla).

Bisfosfonaate saate osta igas apteegis. Enamikul juhtudel on vajalik arsti retsept, eriti ravimi süstitavate vormide (lahuse kujul) korral..

Bisfosfonaadid - mis need on? Ravimite nimed

Bisfosfonaadid on ravimite kategooria, mida tavaliselt peetakse tõhusaks lahenduseks osteoporoosi ravis. Neid kasutatakse ka luumurdude ennetamiseks postmenopausis naistel ning lisaks muudes olukordades ja haiguste korral, millega kaasneb luukoe hävitamine.

Mis see on - bisfosfonaadid?

See määratlus on antud üldnimetusena ravimirühmale, mis vähendab luumassi järkjärgulist kadu. Neid ravimeid kasutatakse osteoporoosi ja muude sarnaste vaevuste raviks..

Nendes preparaatides sisalduvad toimeained on ette nähtud osteoporoosi ja rabedate luude patsientide katlakivi vähendamiseks. Neid peetakse olemuselt luukoe looduslike rakkudevaheliste komponentide analoogideks, kuid neid sünteesitakse kunstlikult. Bisfosfonaatide üha suurem kasutamine osteoporoosi korral.

Huvitav on märkida, et kauges minevikus kasutati neid õlitööstuses ja lisaks tekstiilitööstuses puhastusvahenditena ning põllumajanduses väetisena. XIX sajandil kasutati neid keemilisi elemente masinaehituse valdkonnas korrosiooni inhibiitoritena. Tänu sellele funktsioonile on nad muutunud meditsiinis väga populaarseks. Kuid täna on nende peamine eesmärk inimkehas luukoe lagunemise protsessi aeglustamine, mitte mehhanismide ja masinate osade söövitav hävitamine. Mis see on?

Bisfosfonaadid või neid nimetatakse ka difosfonaatideks sisaldavad põhimõtteliselt kahte hapet, mis on kõigi fosfor-orgaaniliste kombinatsioonide aluseks. Neid võib jagada kahte klassi: lämmastikku mittekuuluvad (lihtsad) ja lämmastikku sisaldavad. Mõlemad fondiliigid on oma tõhusust juba mitu korda tõestanud, tänu millele kasutatakse neid meditsiinis laialdaselt..

Bisfosfonaatide nimesid käsitletakse allpool..

Kohaldamine ravis

Peamine farmakoloogiline toime on luukoe loomuliku hävitamise takistuste loomine teatud haiguste esinemisel. Lisaks võivad need ravimid põhjustada kasvajavastast ja valuvaigistavat toimet..

Tänaseks on bisfosfonaatpreparaate edukalt kasutatud ulatusliku loetelu igasuguste haiguste, sealhulgas järgmiste vaevuste raviks:

  • Osteoporoosi ja kasvajate esinemine.
  • Metastaaside esinemine luukoes.
  • Hüperkaltseemia koos deformeeruva osteodüstroofiaga.
  • Müeloom ja osteogenees.
  • Hüperparatüreoidismi esinemine
  • Patoloogia luukoe moodustumisel.

Toimemehhanism

Inimkehale avalduva mõju kompleksi osana on loodud osteoblastide pärssimise mehhanism. Need on noored rakud, mis halvendavad luu stabiilsust ülekasvamisel. Sel põhjusel on osteoporoosi ravi osana vajalik pärssida nende aktiivset moodustumist. Mis see on - bisfosfonaadid, nüüd on selge.

Ravimid osalevad valkude sünteesi protsessis, aeglustades luude lagunemise protsesse. Selle tagajärjel jäävad luud tugevaks ja luumurd on vähem tõenäoline. Kompleksse ravi osana põhjustavad osteoporoosi raviks suurimat terapeutilist toimet bisfosfonaadid. Ravimite nimetused ei näita lämmastiku olemasolu neis. Lisaks suudavad nad pakkuda tuimestavat toimet, kahandades kasvajaid, parandades seeläbi oluliselt patsientide seisundit. Selliseid ravimeid kasutatakse ka onkoloogia ravis, kuna need suudavad edukalt toime tulla vähirakkude väljanägemise tagajärgedega, takistades nende kasvu..

Ravimite nimetused

Ravimit "Tiludronaat" nimetatakse lihtsateks lämmastikuvabadeks bisfosfonaatideks. Selle teine ​​nimi on "Skelid". Seda ravimit kasutatakse Paget'i haiguse raviks. Selle ravimi toimeaine on tiludroonhape. Võtke üks tablett päevas, vähemalt paar tundi enne sööki. Või võib seda tarbida kolm tundi pärast söömist. Tiludronaati tuleb võtta rohke veega. Ravimi hind varieerub nelisada kuni kaheksasada rubla.

"Etidronaat"

See on veel üks lämmastikuvabade bisfosfonaatide kategooria ravim. Teda tuntakse ka nimede "Xidiphon" ja "Pleostatus" järgi. Seda ravimit kasutatakse paraneoplastilise hüperkaltseemia taustal. Ravimi aluseks on etidroonhape.

Valmistage "Etidronaat" tablettide kujul ja lisaks infusioonilahuse kujul, samuti kontsentreeritud alus suukaudsete lahuste isevalmistamiseks. Hind ulatub nelisada kuni viissada rubla.

"Klodronaat"

Lämmastikuvaba bisfosfonaat, mida tuntakse ka kui Bonefos ja Lodronat. Selle ravimi aluseks on klodroonhape. Esitatud aine on võimeline aeglustama resorptsiooni, see tähendab luukoe resorptsiooni protsessi. See ravim toimib osteoklastidele, mis on mitmetuumalised rakud, mis omakorda absorbeerivad luukoest mineraale. Ravimit "Klodronaat" toodetakse nii kapslite kui ka lahuste kujul. Lahuseid kasutatakse suu kaudu manustamiseks. Selle hind on vahemikus üks kuni poolteist tuhat rubla. Bisfosfonaatravimite nimed pakuvad paljudele huvi.

Zoledronaat

Toimib lämmastikku sisaldava ravimina, mis põhineb zoledroonhappel. See ravim pärsib ja aeglustab luu resorptsiooni. Seda kasutatakse osteoporoosi, sealhulgas metastaasidega hulgimüeloomi taustal. Toodet toodetakse kapslite või lahuste kujul. Selle ravimi hind hoitakse umbes viissada rubla.

"Ibandronat"

See on veel üks lämmastikku sisaldav bisfosfonaat ja see on sageli ette nähtud osteoporoosi korral. Toode põhineb ibandroonhappel. Seda kasutatakse luumurdude riski vähendamiseks. Selle ravimi maksumus sõltub selle tootjast ja jääb vahemikku üks kuni neli tuhat rubla.

"Forosa"

Toimib ka lämmastikku sisaldava ravimina, mida toodetakse nimetuste "Londromax" ja "Alendronaat" all. See ravim on võimeline summutama luude kudede hävitamise protsesse. Forosa võib tungida sügavale resorptsiooni piirkonda, pärssides seda protsessi. Osteoporoosi esinemisel kasutatakse ühte tabletti iga seitsme päeva tagant. Pese toodet puhta veega ja rohke veega. Selle maksumus varieerub kolmesajast tuhande rublani..

Kuidas bisfosfonaate õigesti võtta osteoporoosi raviks?

Ravimitel, olenemata nende nimest ja koostisest, on seedesüsteemi äärmiselt keeruline seeditavus, sel põhjusel tuleb neid võtta rangelt tühja kõhuga..

Kõiki neid ravimeid tuleb võtta piisava koguse puhta veega. Mineraalvee, mahlade, piima ja muude jookide kasutamine võib nõrgendada ülaltoodud ravimite kasulike omaduste mõju..

Pärast bisfosfonaatidel põhinevate ravimite võtmist on kümme kuni viisteist minutit keelatud horisontaalasendis lamada, kuna see võib häirida ravimi kiiret liikumist söögitoru kaudu. Ravimi aeglane liikumine võib aja jooksul põhjustada mikroskoopilisi haavandeid.

Tuleb märkida, et bisfosfonaatide mõju tugevdamiseks on soovitatav võtta D rühma kaltsiumi ja vitamiine. Neid abivahendeid tuleks kasutada kaks kuni kolm tundi pärast bisfosfonaatide võtmist..

Tänu nendele vahenditele muutub postmenopausaalse osteoporoosi ravi väga tõhusaks.

Võimalikud tüsistused

Luukoe hävimist saab märkimisväärselt aeglustada, milleks kasutatakse bisfosfonaate. Kuid nende ravimite nimetused ei anna enamasti ettekujutust nende mõjust kehale, seetõttu tuleb nende kasutamist kooskõlastada raviarstiga. Osteoporoosi ravi on protsess, mis võib võtta aastaid. Ja sellega seoses põhjustavad peaaegu igat tüüpi bisfosfonaadid pikaajalise kasutamise tagajärjel tõsiseid tüsistusi..

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on:

  • Iivelduse ilmnemine.
  • Nõrkus ja lihasvalu.
  • Palaviku tekkimine.
  • Nägemispuue.
  • Erosioonide esinemine söögitorus.
  • Nahalööbed.
  • Erüteemi ja düsfaagia ilmnemine.
  • Kõhukinnisus ja epigastriline valu ning kõhulahtisus.
  • Kodade virvenduse esinemine.
  • Luukoe regeneratiivsete protsesside blokeerimine vähkkasvajate esinemise tõttu.
  • Lõualuu osteonekroosi ilmnemine.
  • Hüpokaltseemia koos neerude toksilisusega.

Selline muljetavaldav kõrvaltoimete loetelu nõuab meditsiiniliste ettekirjutuste ranget järgimist. Äärmiselt oluline on ka mitte rikkuda ravimite kasutamise ja nende annustamise korda. Seega tuleb meeles pidada, et peaaegu igat tüüpi bisfosfonaadid võivad pikaajalise kasutamise tagajärjel põhjustada suuri tüsistusi. Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma abi saamiseks arsti poole, kuna mis tahes iseravimine võib põhjustada kõige tõsisemaid tagajärgi..

Kaltsiumbisfosfonaatravimite nimed on nüüd kuulda.

Kasutamise vastunäidustused

Osteoporoosi raviks kasutatavad ravimid on väga tugevad ravimid, mis kuuluvad ravimite kategooriasse, millel on lai mõju organismile. Sõltumata nimest, tuleks bisfosfonaate tarbida ainult regulaarse meditsiinilise järelevalve all. Seoses nende ravimitega on tavaliselt näidustatud järgmised vastunäidustused:

  • Seedesüsteemi haigused, mis on ägedas staadiumis.
  • Rasedus ja imetamine.
  • Alla 18-aastaste patsientide vanusekategooria.
  • Krooniline neerupuudulikkus.

Mitmes kindlas olukorras on bisfosfonaatide kasutamine ette nähtud ka ettevaatusega ja spetsialistide erilise järelevalve all:

  • Patsiendi eelsoodumus gastriidiks.
  • Duodeniidi sündroomi esinemine.
  • Maohaavand ja düsfaagia.
  • Söögitoru striktuuri või achalasia esinemine.
  • Hüpokaltseemia, samuti D-rühma vitamiinide puudus.

Lõpuks

Osteoporoosi raviks on bisfosfonaate kasutatud juba pikka aega. Regulaarselt sünteesitakse palju uusi meditsiinilisi ravimeid ja ravi efektiivsus ainult kasvab. Apteekide akendele ilmub üha rohkem uusi ravimeid, kuid vaatamata sellele põhjustab paljude ravimite kasutamine nende ravimite kasutamist endiselt tõsist ohtu. Patsiendid peaksid mõistma, et iseravimine on äärmiselt ohtlik, seetõttu peaksite esmalt pöörduma arsti poole. Samuti tuleb meeles pidada, et osteoporoosi ei saa ravida. Kuid nende kaudu on võimalik suurendada elumugavust, leevendada patsiendi seisundit.

Uurisime, mis see on - bisfosfonaadid.

Bisfosfonaadid osteoporoosi korral: plussid ja miinused

Osteoporoosi ja sellega seotud seisundite bisfosfonaadid pakuvad reaalset võimalust luukadude ennetamiseks ja võimalike luumurdude riski vähendamiseks. Meditsiinilistel eesmärkidel on aineid kasutatud alates 1990. aastast. Viimase 10 aasta jooksul on terapeutilistes meetmetes lubatud ainete loetelu märkimisväärselt laienenud. Vaatame lähemalt, mis on bisfosfonaadid, millised omadused neil on, millistes olukordades neid kasutatakse.

Farmakoloogilised omadused ja toimemehhanism

Inimese kehas toetavad luustruktuuride normaalset moodustumist osteoblastid - rakudevahelist ainet (maatriksit) tootvad noored rakud. Samal ajal sünteesitakse osteoklastid, mis hävitavad kollageeni ja lahustavad luukoe mineraalse aluse. Kahe protsessi tasakaalustamatus põhjustab luude hävimist - tiheduse kaotust.

Bisfosfonaatidel põhinevad ravimid on ühendanud kaks fosfonaati, mille abil korrigeeritakse ainevahetust ja koordineeritakse kaltsiumiioonide tööd. Tarbimisel tungivad toimeainete molekulid teadlikult luukoe moodustumise fookustesse ja pärsivad osteoklastide toimet. Orgaaniliste ühendite terapeutiline toime tuleneb nende afiinsusest pürofosfaatkristallide suhtes, mis on luu maatriksi peamine koostisosa. See funktsioon võimaldab neid ümber jaotada probleemsetele piirkondadele, takistades osteoklastide kinnitumist ja küpsemist..

Resorptsiooni pärssimisega maksimeerivad ained kaltsiumi imendumist. Seetõttu aktiveeritakse osteoblastide loominguline aktiivsus, stimuleeritakse uue koe moodustumist, parandatakse käsna ja luu kompaktsete kihtide mikroarhitektoonikat.

Eritumisel jätavad bisfosfonaadid keha muutumatuks. Protsessi iseloomustab vereplasma kiire langus ja aeglane vabanemine luukoest.

Bisfosfonaatide toimemehhanism on selge, mis neid nüüd puudutab.

Nimed ja vabastamisvormid

Vene Föderatsiooni territooriumil ametlikult registreeritud toimeainete rühma kuuluvad:

    naatrium alendronaat; zoledroonhape; naatrium ibandronaat; risedroonhape.

Ravimid kuuluvad lämmastikku sisaldavate bisfosfonaatide teise ja kolmandasse põlvkonda. Esimene - lämmastikuvaba põlvkond:

    tiludronaat; ettidronaat; klodronaat.
    süstelahused, tabletid suukaudseks manustamiseks; lüofilisaat lahuse valmistamiseks.

Kasutusalad

Bisfosfonaatide tõestatud efektiivsus on muutunud põhjuseks, miks nad arvatakse raviks ja ennetamiseks mõeldud esmavaliku ravimite rühma:

    primaarne menopausijärgses vormis ja sekundaarne osteoporoos; potentsiaalsed ja patoloogilised luumurrud; deformeeriv osteiit (Paget'i tõbi); generaliseerunud plasmasütoom; osteolüütilised ja osteoblastilised luumetastaasid; hüperkaltseemia; pahaloomulised kasvajad; hüperparatüreoidism (primaarne); osteogenesis imperfecta; periodontaalne haigus.

Onkoloogias kuuluvad ravimid raviskeemi koos keemiaraviga.

Soovitused korrektseks kasutamiseks

Orgaaniliste ühendite intravenoosset ja intramuskulaarset manustamist teostavad ainult kvalifitseeritud spetsialistid. Tablettide kujul olevate bisfosfonaatide kasutamise juhistel on mitmeid nüansse. Ravitoime tugevdamiseks ja kõrvaltoimete tekke tõenäosuse vähendamiseks on soovitatav järgida teatavaid reegleid.

Bisfosfonaatidega ravimisel varustage keha dieedi või farmakoloogiliste preparaatide abil vajalikus koguses kaltsiumi ja D-vitamiini sooladega.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Bisfosfonaate ei saa ravirežiimi lisada, kui patsiendil on:

    keha allergiline reaktsioon toimeainetele; madal vere kaltsiumisisaldus; rasked häired neerude töös.

Samuti peetakse vastunäidustusteks: tiinuse ja imetamise periood, alaealine vanus.

Kliinilistes uuringutes täheldati järgmisi kõrvaltoimeid:

    kõrvetised; sagedased lõtv väljaheide või raske roojamine; söögitoru seinte eroosilised ja haavandilised ning põletikulised kahjustused; iiveldus; lihase-, liigese-, kõhuvalu; pea, silmade valu neelamisel; liigne väsimus; hüpertensioon; nahalööbed; nägemisteravuse halvenemine; angioödeem; orofarünksi limaskesta kahjustus.

NSAID-i rühma kuuluvate ravimite samaaegne manustamine suurendab bisfosfonaatide toksilist toimet seedetraktile.

Üleannustamine ja täiendavad juhised

Lubatud piiride ületamine mõjutab seedetrakti. Negatiivsete ilmingute korral on mao sisu purse võimatu põhjustada. Meede ärritab söögitoru veelgi. Orgaaniliste hapete mõju neutraliseerimiseks peate jooma piima või kasutama kaltsiumi sisaldavaid antatsiide. Parem on püsti püsida, kuni seisund stabiliseerub..

Enne bisfosfonaatravi alustamist korrigeeritakse hüpokaltseemiat ja mineraalide metabolismi. Erilist tähelepanu pööratakse hammaste läbivaatusele ja suuõõne kanalisatsioonile. Raviperioodil on vaja välistada võimalikud invasiivsed sekkumised. On tõendeid lõualuu osteonekroosi arengu kohta, mille võib-olla provotseerib hamba väljatõmbamine või nakkusetekitaja sissetoomine haava. Kasvajavastase ravi tingimustes on olnud luu nekroosi juhtumeid.

Lugege ka meditsiinilisi uuringuid: kuidas ravida luude mikrolõike

Bisfosfonaatide kasutamine osteoporoosil: toimemehhanism, tõhusus, ohutus

Selles artiklis saate teada: kui tõhusad bisfosfonaadid on osteoporoosi raviks, kui need on välja kirjutatud, kuidas need toimivad, kui tõhusad ja ohutud nad on. Lühike kasutusjuhend. Populaarsed ravimite nimed.

Artikli autor: 2. kategooria arst Stoyanova Victoria, ravi- ja diagnostikakeskuse labori juhataja (2015–2016).

Bisfosfonaadid on mittehormonaalsed ravimid, mida kasutatakse osteoporoosi (luukadu) raviks. Peetakse üheks kõige tõhusamaks ravimiks, nn "kullastandardiks" luude taastamiseks, nende hävitamise piiramiseks ning kiire regeneratsiooni ja tihenemise soodustamiseks.

Ravim Fosamax on bisfosfonaatide rühma esindaja

Bisfosfonaate määratakse sagedamini osteoporoosile kalduvatele patsientidele:

  • füsioloogilistel põhjustel (menopaus, vanadus);
  • haiguste olemasolul (türotoksikoos, hüperparatüreoidism, ainevahetushäired);
  • ravimite kasutamise tõttu (glükokortikosteroidid, vähivastane ravi onkopatoloogiate korral).

Ravimeid kasutatakse edukalt luude patoloogiliste struktuurimuutuste kõrvaldamiseks, näiteks Paget'i tõve korral. Ametlike uuringute kohaselt minimeerib bisfosfonaatide kasutamine osteoporoosi, luumurdude, luude ja selgroo deformatsioonide tekke tõenäosuse täpselt poole võrra (50%).

Ravimitele pole väärilist alternatiivi (asendamist) (muud vahendid pole nii tõhusad)

Madal biosaadavus (ainult 10% toimeainest toimib luukoele)

Taastab luutiheduse kiiresti

Kasutamise ajal võivad tekkida tüsistused ja arvukad kõrvaltoimed.

Käituge lokaalselt, mõjutamata teisi organeid

On teatud valuvaigistav toime

Tavaliselt hästi talutav

Bisfosfonaate kasutavate patsientide sõnul on peamiseks puuduseks keeruline raviskeem, mis vähendab kõrvaltoimete tõenäosust, kuid raskendab patsiendi elu (nad joovad suures koguses vett, pärast selle võtmist on keelatud 40–60 minutit pikali olla, ei saa neid mõne toidu ja ravimiga kombineerida tähendab). Lisaks sellele tuleb tulemuse säilitamiseks ravimit pikka aega (kuni 5 aastat) juua..

Üsna sageli nimetatakse bisfosfonaate valesti biofosfonaatideks (tüpo) või bisfosfaatideks (aine, mis moodustub kehas glükoosi muundamise tagajärjel). Selle ravimirühma sünonüümid (muud nimed) on difosfonaadid või bisfosfonaadid.

Neid ravimeid määravad traumatoloogid, reumatoloogid, ortopeedid..

Näidustused

Bisfosfonaate kasutatakse mitmesuguse päritoluga osteoporoosi ja luude patoloogiliste muutuste ennetamiseks ja raviks, mis on seotud hapruse, luumurdude riski või luustiku deformatsiooni ohu tekkega (Paget'i tõbi, metaboolsed haigused)..

Ravimid soodustavad luu taastumist osteoporoosi korral, mis tuleneb:

  • vanusega seotud muutused;
  • menopaus;
  • ainevahetusprobleemid (hüpovitaminoos, suhkurtõbi, Cushingi tõbi, hüperparatüreoidism, türotoksikoos);
  • autoimmuunsed häired (süsteemne erütematoosluupus, reumatoidartriit);
  • pahaloomulised haigused (müeloom, lümfoom, leukeemia);
  • kroonilised patoloogiad (neerupuudulikkus, seedetrakti imendumishäired);
  • ravimite võtmine (glükokortikosteroidid, tsütostaatikumid, tsütotoksiinid, liitium, antikoagulandid, kilpnäärme hormonaalsed ravimid, antatsiidsed ravimid ja tetratsükliinid);
  • mõnel muul põhjusel (suitsetamine, dieet, madal kaltsiumisisaldus).

Kelle jaoks bisfosfonaadid ei sobi osteoporoosi jaoks:

  1. Lõualuu vigastuste ja hambainfektsioonidega vähihaiged (võivad põhjustada haruldast komplikatsiooni - lõualuu piirkonna osteonekroos või nekroos).
  2. Patsiendid, kellel on ülitundlikkus komponentide suhtes.
  3. Rasedad või imetavad emad.
  4. Väikesed lapsed.

Neerupuudulikkusega patsientidele määratakse ravimid ettevaatusega..

Toimemehhanism

Bisfosfonaatide osana - toimeaine, mille 1 molekul sisaldab 2 fosfonaati (fosforit sisaldav jääk), sellest ka ravimirühma nimi. Neid ei kasutatud kohe meditsiinilistel eesmärkidel (algul pehmendasid nad kõva vett).

Toime põhineb toimeaine võimel tungida koesse ja seal püsida. In situ bisfosfonaadid:

  • imendub luustruktuuri hävitavate rakkude poolt - osteoklastid;
  • piirata nende toimimist;
  • osaleda keemilistes protsessides, mis käivitavad osteoklastide enesehävitamise.

Seega taastavad bisfosfonaadid häiritud tasakaalu:

  • osteoklastide aktiivne aktiivsus on piiratud;
  • struktuuri parandavatel rakkudel (osteoblastid) on aega uue koe väljaarendamiseks ja luutiheduse suurendamiseks.

Kui tõhusad ja ohutud on bisfosfonaadid?

Neid ravimeid peetakse osteoporoosi "kuldseks" standardiks. Praegu on see üks tõhusamaid ravimeid, mis võib vähendada luumurdude ja deformatsioonide riski 50%..

Kuid bisfosfonaate ei saa siiski nimetada absoluutselt ohututeks, nagu ükskõik millist ravimit. Pärast nende kasutamist ilmnevad sageli kõrvaltoimed ja tüsistused, ravi ohutu kestuse kohta pole kliiniliselt kinnitatud andmeid (eri riikide eksperdid nimetavad perioodi 3–10 aastat).

Lühike kasutusjuhend

Bisfosfonaatide tablettide võtmisel peate järgima järgmisi reegleid:

  1. Võtke tühja kõhuga hommikul, vähemalt pool tundi enne hommikusööki (see aitab parandada toimeaine imendumist seedetraktis).
  2. Joo ainult vett (mõned ravimid - suur kogus vedelikku, kuni 400 ml).
  3. Pärast allaneelamist ei ole soovitatav valetada umbes tund (sel viisil väldivad need seedesüsteemi ärritust).

Annuse ja vastuvõtu sageduse määrab raviarst; bisfosfonaate saab ravida 3 kuni 10 aastat.

Mida veel peate bisfosfonaatide kasutamisel teadma

Kogu ravikuuri vältel kasutatakse täiendavalt kaltsiumi ja D-vitamiini (sageduse ja annuse arvutab arst, standard on 1-1,5 g kaltsiumi, 400 U D-vitamiini).

Kuid bisfosfonaate ei soovitata kategooriliselt võtta samaaegselt toitude ja ravimitega, mis sisaldavad rohkesti neid mikroelemente:

  • sattudes seedetrakti, seovad nad toimeainet;
  • vältida ravimite imendumist ja neutraliseerida ravitoime täielikult.

Seetõttu on tabletid purjus 2 tundi enne ja 2 tundi pärast sööki (juust, kodujuust, loomalihamaks) ning kaltsiumi ja rauaga ravimid.

Kaks bisfosfonaatide rühma: millist ravimit valida

Osteoporoosi raviks on kaks bisfosfonaatide rühma:

  1. Lihtne (1. põlvkond).
  2. Aminobisfosfonaadid (2. ja 3. põlvkond).

1. Lihtsad bisfosfonaadid

Lihtsate bisfosfonaatide aktiivse kemikaali molekulis pole lämmastiku jääki ega rühma, see mõjutab toimemehhanismi: luusse sisenedes imendub kemikaal osteoklastidesse (rakud, mis põhjustavad luude hävimist), mille tagajärjel nad surevad. Väljendatud positiivse efekti saavutamiseks on ravimid purjus iga päev 3-5 aastat.

Bisfosfonaatide eelisedNende miinused

Ravim on ette nähtud vähist põhjustatud osteoporoosi korral (koos kaltsiumiga, vastasel juhul võib see põhjustada hüpokaltseemiat)

Klodronaat (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

See on ette nähtud vähi metastaaside korral luus, takistab struktuuri, sealhulgas kaltsiumkristallide hävitamist

Ravim on ette nähtud luude pehmendamiseks, suurendab nende tihedust, aidates kaasa kaltsiumi ja fosfori kogunemisele

Lihtsad bisfosfonaadid - ravimid meestele, naistele (hormoonsõltuva osteoporoosi tõttu koos menopausiga) on välja kirjutatud aminobisfosfonaadid.

2. Aminobisfosfonaadid

Keemilise aine aminobisfosfonaatide molekulis on lämmastiku jääk, see määrab veidi teistsuguse toimemehhanismi kui lihtsate ravimite puhul: luukoe rakud, mis hävitavad struktuuri (osteoklastid), ei assimileeri aminobisfosfonaate, seega saavad aine molekulid teatud "vabaduse".

Nende osalemise tõttu keemiliste muutuste ahelas kiireneb luutiheduse taastamine. Tänu aminobisfosfonaatidele moodustatakse õige struktuur ilma deformatsioonide ja normist kõrvalekaldumisteta.

Need on tõhusamad ja neil pole nii palju kõrvaltoimeid kui lihtsatel bisfosfonaatidel, neid tuleb võtta harvemini (1 kord nädalas, kuus või aastal).

Ravimite nimedprogrammi lühikirjeldus

Pamidronaat (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Süstitav ravim on ette nähtud patsientidele, kes mingil põhjusel ei saa tableti bisfosfonaate võtta

Ibandronaat (Bondronat, Bonviva)

Kasutatakse haiguste raviks ja ennetamiseks postmenopausis naistel (mõnikord hormoonasendusravi taustal)

Inhibeerib osteoklastide aktiivsust

Alendronat (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Ravim on ette nähtud luu metabolismi häirete, igat tüüpi osteoporoosi korral

Kasutatakse glükokortikosteroidide kasutamisest tuleneva osteoporoosi kõrvaldamiseks ja luude hävitamise ennetamiseks

Zoledroonhape (Aklasta, Zometa, Reklast)

Ravim on ette nähtud kiiresti progresseeruva haiguse raviks.

Toimib valikuliselt, sellel on kasvajavastane toime

Kuna kõigil ravimitel on väga spetsiifilised näidustused ja vastunäidustused ning need võivad põhjustada ka arvukalt kõrvaltoimeid ja suunatud toimemehhanismi, saab osteoporoosi jaoks bisfosfonaate valida ainult arst. Ja tavaliselt sõltub see valik astmest, haiguse põhjustest, kaasuvatest haigustest ja muude tegurite kombinatsioonist..

Resorptsioonivastased ravimid

Osteoporoosi raviks on pikka aega kasutatud antiresorptiivseid ravimeid, mis ei võimaldanud luukoel õheneda. Need rahalised vahendid ei kuulu bisfosfonaatravimitele, mõned neist on kasutuses:

  • Kaltsitoniin - vähendab veidi luumurdude tõenäosust ja peaaegu ei kõvenda luu.
  • Raloksifeen - ravimi efektiivsus on ebaoluline, kuid kopsuarteri trombi ummistuse tõenäosus suureneb.

Vajadusel määratakse Denosumab antiresorptiivsete ravimite grupist, kuna erinevalt kaltsitoniinist ja raloksifeenist on see efektiivne ja seda saab kasutada koos bisfosfonaatide vastunäidustustega.

Võimalikud tüsistused

Arsti ettekirjutatud ravim põhjustab väga harva komplikatsioone:

  • seedesüsteemi limaskesta ärritus, erosioon ja põletik;
  • kaltsiumi puudus;
  • ärevus, unehäired;
  • puusaluumurrud;
  • tõus või temperatuuri langus, lihasvalu, nõrkus pärast bisfosfonaatide võtmist;
  • kõhulahtisus, iiveldus, kõhukinnisus, valu ja neelamisrefleksi halvenemine;
  • individuaalse tundlikkuse reaktsioonid toimeaine suhtes (lööve, punetus, konjunktiviit, Quincke ödeem);
  • osteonekroos (luu osa surm);
  • negatiivne mõju neerudele;
  • arütmia (virvendus) ja hüpertensiooni (suurenenud rõhu) teke.

Tüsistuste põhjuseks võib olla ravimi liiga suur annus..

Vastunäidustused

Bisfosfonaatide kasutamine on vastunäidustatud:

  1. Raseduse ajal.
  2. Imetamise ajal.
  3. Kui olete toimeaine suhtes allergiline.
  4. Lapsed (iga ravimi puhul on vanusepiirangud näidatud eraldi).

Mõningaid ravimeid (zolendronaat) ei määrata hüperkaltseemiaga patsientidele.

Ühilduvus teiste ravimitega

Bisfosfonaate kombineeritakse ettevaatusega või üldse mitte:

  • koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (seedetraktist tüsistuste tekkimise tõenäosus suureneb);
  • aminoglükosiididega (neerude koormus suureneb);
  • silmuse diureetikumidega (et mitte häirida elektrolüütide - kaltsiumi ja magneesiumi tasakaalu).

Neid ravimeid kasutavate patsientide arvamused

Patsiendid, kes kasutasid bisfosfonaate, on ravimite efektiivsusega üldiselt rahul, eriti nende üsna väljendunud valuvaigistava toimega..

Artiklid Umbes Selg

Rahutute jalgade sündroom

Mis on rahutute jalgade sündroom? Sümptomid ja ravi
Willise tõbi on nüüd levinud neuroloogiline haigus, mida rahvapäraselt nimetatakse rahutute jalgade sündroomiks. Väljendatud ebamugavustunne jalgades.

Dr Bubnovsky harjutused põlveliigeste raviks

Põlveliigeste artroosi raviks on palju viise: probleemi kõrvaldamine ravimite, treeningravi ja isegi kirurgia abil. Alternatiivsed ravimeetodid hõlmavad võimlemist, mille leiutas dr Bubnovsky.

Ravimite nimedprogrammi lühikirjeldus