Kuidas Allopurinooli õigesti kasutada neerukivide korral?

Allopurinool on hüpourikeemiliste ainete rühm. Selle mõjul väheneb kusihappe kontsentratsioon bioloogilistes vedelikes (veri, uriin). Ravim on ette nähtud mitmesuguste patoloogiliste seisundite jaoks, millega kaasneb selle parameetri indikaatori muutus, näiteks podagra, neoplasmide, urolitiaasiga.

Ravimi eeliseks on selle madalad kulud. Lisaks sellele on märgitud väike arv kasutuspiiranguid. Vale kasutamise korral suureneb erinevate süsteemide tekitatud kõrvaltoimete oht..

Ladinakeelne nimi

Vabastamise vormid ja koostis

Valmistist pakutakse tumedas klaasist viaalides. Vabastusvorm - tabletid. Nende arv varieerub: 30 ja 50 tükki. Preparaadis kasutatakse toimeainena samanimelist ühendit. Allopurinooli annused ühes tabletis võivad olla erinevad ja on 100 ja 300 mg. Lisaks sisaldab kompositsioon ka muid aineid, millel puudub hüpourikeemiline toime:

  1. laktoosmonohüdraat;
  2. mikrokristalne tselluloos;
  3. naatriumkarboksümetüültärklis;
  4. toidu želatiin;
  5. magneesiumstearaat;
  6. kolloidne ränidioksiid.

farmakoloogiline toime

Allopurinoolil on 2 peamist omadust: podagravastane ja hüperurikeemiline toime. Ravimi toime põhimõte on ksantiini oksüdaasi ensüümi aktiivsuse pärssimine, mille mõjul areneb järk-järgult hüpoksantiini muutmine kusihappeks koos ksantiini keskmise vabanemisega.

Kui allopurinool puutub kokku ksantiini oksüdaasi ensüümiga, muundub see oksüpurinooliks, mis ei läbi oksüdeerumist ja on ksantiini analoog. Arvestades, et ravim pärsib selle ensüümi toimet, väheneb kusihappe sisaldus veres, uriinis.

Lisaks suureneb Allopurinooliga ravi ajal ksantiini ja hüpoksantiini kontsentratsioon.

Need ained muundatakse puriiniga sarnasteks ühenditeks: adenosiin, guanosiin (monofosfaadid). Selle tagajärjel väheneb kusihappe sisaldus erinevates kehavedelikes..

Samal ajal märgitakse kusihappe naatrium- ja kaaliumsooladest koosnevate uraatide ladestuste hävitamist. Aine allopurinooli teine ​​omadus on patoloogiliste protsesside peatamine: soolade kihtide moodustumine, nende ladestumine kudedes ja neerudes peatub.

Ravim võib keha teistes tingimustes toimida mõnevõrra erinevalt. Näiteks kui diagnoositakse hüperurikeemia, vabanevad ksantiin ja hüpoksantiin intensiivsemalt ning neid kasutatakse puriinaluste taasvormimiseks. Selle tulemusel täheldatakse puriini biosünteesi protsessi aktiivsuse vähenemist uue tagasiside mehhanismi abil.

Farmakokineetika

Kompositsiooni peamisel ainel on suu kaudu manustamisel soovitud toime.

Ravim imendub kiiresti. See protsess areneb ülemises soolestikus. Vereanalüüsi läbiviimisel saab Allopurinooli aktiivset komponenti tuvastada hiljemalt 1 tund pärast esimese annuse võtmist, mõnikord on ravimi imendumiskiirus palju suurem, samal ajal kui põhiaine siseneb vereringesse poole tunni pärast.

Toote eeliseks on kõrge biosaadavuse tase (67 kuni 90%).

Raviaine aktiivsuse piirav indikaator registreeritakse 90 minutit pärast Allopurinooli annuse võtmist. Seejärel algab selle kontsentratsiooni vähendamise protsess vereplasmas. 6 tunni pärast toimeainet enam ei tuvastata, järele jäävad vaid selle jäägid.

Keha sisenedes toimub põhikomponendi transformatsioon, mille tulemusel metaboliidid vabanevad. Neil on hüpourikeemiline toime, kuid nende ühendite efektiivsuse tipp saavutatakse palju hiljem - 3–5 tunni pärast. Metaboliitide eeliseks on madal eritumiskiirus, mis pikendab ravimi toimeperioodi.

Allopurinooli teine ​​omadus on selle vähene seondumine. Seetõttu ei mõjuta valgu kontsentratsiooni muutus ravimite kliirensit. Toimeaine levib keha kudedes, kuid akumuleerub suuremal määral maksas ja sooltes. Allopurinooli ja selle metaboliitide kogu poolestusaja tõttu säilib saadud toime 1 päev.

Osa põhikomponendist eemaldatakse kehast muutumatul kujul roojamise ajal (mitte rohkem kui 20%), pisut väiksem kogus - urineerimise ajal. Ülejäänud aine eritub metaboliitidena uriiniga.

Allopurinooli kasutamise näidustused

Ravimit soovitatakse kasutada sellistel juhtudel:

  1. patoloogilised seisundid, millega kaasneb hüperurikeemia (kusihappe kontsentratsiooni suurenemine veres), sellesse rühma kuuluvad metaboolse haiguse podagra (kroonilises vormis pikeneb remissiooniperiood) ja urolitiaas, milles moodustuvad uraadid;
  2. hüperurikemi: ravimit on lubatud kasutada sellise patoloogilise seisundi primaarses ja sekundaarses vormis, eriti nukleoproteiinide lagunemise taustal koos areneva lümfosarkoomi, leukeemia, psoriaasi, trauma, pahaloomuliste kasvajate kiiritusravi, ensüümide talitlushäirete, ravi glükokortikosteroidide šokiannustega jne;
  3. neeruhaigus, sealhulgas need, mida iseloomustab mõõdukalt raske vorm: nefropaatia, selle organi funktsiooni rikkumine;
  4. neerukivide moodustumine urikosuuria taustal.

Vastunäidustused

Uimasti kasutamisel on vähe piiranguid, nende hulka kuuluvad:

  1. ainevahetushäired, millega kaasneb raua sisalduse suurenemine kudedes (primaarne);
  2. keha ülitundlikkus Allopurinooli toimeaine või muude ainete suhtes;
  3. hüperurikeemia, milles puuduvad välised ilmingud;
  4. podagra ägenemise ajal;
  5. glükoos-galaktoosi imendumissündroom, laktaasivaegus, laktoosi kehasse toomise negatiivne reaktsioon, mis on tingitud laktoosi olemasolust valmistises.

Märgitakse ka suhtelise rühma vastunäidustused. Sel juhul kasutatakse ravimit, kuid komplikatsioonide suure riski tõttu äärmiselt ettevaatlikult:

  1. südame häired: selle organi rike, hüpertensioon;
  2. diabeet;
  3. patsientide vanus;
  4. hüpotüreoidism;
  5. vanus kuni 15 aastat.

Kuidas Allopurinooli võtta?

Ravimit võetakse 1 kord päevas. 300 mg kogust peetakse piisavaks. Kui ilmnevad seedetraktist tulenevad negatiivsed reaktsioonid, jagatakse näidustatud annus mitmeks annuseks. Enamikul juhtudel algab ravi minimaalse koguse allopurinooli sisaldusega - 100 mg. Siis suurendatakse seda vastavalt patsiendi keha vajadustele ja urikeemia ebameeldivate sümptomite kõrvaldamise kiirusele..

Toimeaine maksimaalne kogus päevas on 900 mg.

Kui viiakse läbi raskete haiguste ravi, võib annus tõusta 600–900 mg-ni. Kergete või mõõdukate ilmingutega patoloogiate korral on ette nähtud 300-600 mg päevas.

Podagraga

Enamikul juhtudel on soovitatav võtta 200-300 mg ainet päevas. Tõsise patoloogilise seisundi tekkimisel kahekordistub ravimi kogus ja võib olla 400-600 mg päevas. Miinimumannuse määramisel on lubatud jagada see kaheks annuseks. Suurt kogust ravimit võetakse fraktsionaalselt (3 või enam korda päevas). Podagra ägenemise vältimiseks on ette nähtud 100 mg päevas.

Kivide jaoks kuseteedes ja neerudes

Arvestades, et ravim eritub organismist üsna aeglaselt (diagnoositud neerufunktsiooni häirega), määratakse patsientidele sel juhul kuni 100 mg allopurinooli päevas.

Kasutamine lastel

Ravimit kasutatakse, võttes arvesse vanust:

  1. kuni 10 aastat: 10–15 mg / kg kehakaalu kohta;
  2. 10–15 aastat: annus kahekordistatakse ja see ulatub 10–20 mg / kg kehakaalu kohta.

Kui kaua aega võtta

Ravi kestus määratakse individuaalselt. Pikaajalise ravi korral jälgitakse bioloogiliste vedelike karbamiidi taset iga paari nädala tagant. Pealegi on vereanalüüs tähtsam..

Enne või pärast sööki

Soovitav on juua tablette pärast sööki..

Kõrvaltoimed Allopurinooli võtmisel

Negatiivsed ilmingud tekivad sõltuvalt keha seisundist, muude patoloogiate olemasolust. Mõned reaktsioonid on tavalisemad. Nende hulka kuulub lööve.

Haruldasemad negatiivsed ilmingud:

  1. nakkuste ja parasiithaiguste, näiteks furunkuloosi arenemise kalduvus;
  2. mitmeid patoloogilisi seisundeid, millega kaasnevad muutused vere koostises ja omadustes: leukopeenia, agranulotsütoos, aneemia, trombotsütopeenia jne;
  3. individuaalse olemuse negatiivne reaktsioon, rasked ilmingud (anafülaktiline šokk);
  4. liigesevalu;
  5. vaskuliit;
  6. suhkruhaigus, suurenenud lipiidide sisaldus;
  7. depressiivsed seisundid;
  8. kooma;
  9. peavalu;
  10. unisus;
  11. maitse kaotamine või maitse muutumine;
  12. motoorse aktiivsuse rikkumine;
  13. neuropaatia;
  14. pearinglus;
  15. nägemispuue;
  16. vererõhu tõus;
  17. iiveldus ja oksendamine;
  18. muutused väljaheite struktuuris (muutub vedelamaks);
  19. suurenenud tung roojata;
  20. stomatiit;
  21. valu kõhus;
  22. hepatiit, maksaensüümide kontsentratsiooni muutused;
  23. turse;
  24. lihaskoe nõrgenemine;
  25. juuste väljalangemine või värvimuutus;
  26. neerupatoloogiate suurenenud tunnused (hematuria, ureemia, selle organi rike);
  27. viljatus meestel;
  28. kivide moodustumine;
  29. palavikuline seisund.

Üleannustamine

Enamikul juhtudel märgitakse närvisüsteemi talitlushäire sümptomeid, nagu pearinglus. Samuti ilmnevad sageli iiveldus, oksendamine, väljaheide võib muutuda (areneb kõhulahtisus). Ravi põhimõte põhineb sunnitud diureesil. Kui kehasse satuvad suured annused ravimit, on soovitatav läbi viia hemodialüüs, peritoneaaldialüüs.

erijuhised

Enne ravi alustamist tehakse laboriuuring, mille tulemuste põhjal hinnatakse maksa seisundi peamisi näitajaid.

Kogu ravikuuri vältel on soovitatav kinni pidada vedeliku päevasest mahust - vähemalt 2 liitrit.

Mõnikord teraapia teraapia algfaasis teravnevad patoloogia sümptomid, kuid MSPVA-de võtmise ajal saate kontrollida keha seisundit.

Lastele määratakse ravim sagedamini pahaloomuliste kasvajate tekkeks, millega kaasnevad urikeemia ilmingud.

Raseduse ja imetamise ajal

Lapse kandmisel ei ole soovitatav kasutada allopurinoolil põhinevat ravimit.

Kuid kui selline vajadus ilmneb, on see ette nähtud, kuid tervislikel põhjustel, kui oht lootele on väiksem kui ravimi võtmise positiivne mõju. Peate võtma pillid arsti järelevalve all..

Allopurinoolravi korral on vajalik imetamine katkestada.

Lapsepõlves

Ravimit ei kirjutata alla 3-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Selle organi patoloogiate ilmnemisel on soovitatav päevane annus vähendada, kuna poolväärtusaeg suureneb sel juhul märkimisväärselt.

Raske neerukahjustuse korral (asoteemia staadiumis) ravimit ei määrata.

Määratlev näitaja on sel juhul renaalne kliirens - see peaks langema tasemeni 2 ml minutis.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravimit ei kasutata.

Mõju kontsentratsioonile

Teraapiaperioodil ei ole soovitatav juhtida sõidukit ega tegeleda tegevustega, mis nõuavad kõrgetasemelist hoolt.

Alkoholi ühilduvus

Allopurinooliga ravi ajal on keelatud tarbida alkohoolseid jooke.

Ravimite koostoime

Vaadeldava aine toimeaine mõjul tugevneb mõnede antikoagulantide Arabinoside, Adenine toime.

Suhkurtõve korral tuleb meeles pidada, et suureneb ka hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsus, mis nõuab nende annuse ümberarvutamist..

Allopuriini aktiivsuse tase väheneb uritsuurika rühma ravimite salitsülaatide mõjul.

Ravimi toksilisus suureneb samaaegsel kasutamisel koos tsütostaatikumidega.

Kiirendatakse selliste ravimite nagu Allopurinool, Asatiopriin kehas akumuleerumise protsessi.

Ladustamistingimused ja -perioodid

Pudelit tuleb kaitsta päikesevalguse eest. Laste juurdepääs sellele rajatisele on piiratud. Normaalne õhutemperatuur - kuni + 30 ° С.

Ravimit on lubatud säilitada mitte kauem kui 3 aastat alates valmistamiskuupäevast (tablettide puhul, mille annus on 300 mg allopurinooli) ja 5 aastat (preparaatide puhul, mille toimeaine kontsentratsioon on 100 mg)..

Apteekidest väljastamise tingimused

Toode on retsepti alusel.

Kas seda müüakse ilma retseptita

Maksumus: 80-130 rubla, mida mõjutab pudelis olevate tablettide arv.

Analoogid

Lubatud on järgmised asendajad:

Leidub ka samanimelisi analooge, mida toodetakse teiste tootjate kaubamärgi all (näiteks Egis).

Arstide ülevaated

Skatov B.V., uroloog, 47-aastane, Krasnojarsk

Ravim kõrvaldab tõhusalt urikosuuriliste haiguste sümptomid. Seda võib nimetada universaalseks, kuna see on ette nähtud erinevate patoloogiate jaoks ja pole vahet, kas urikosuuria on primaarne või sekundaarne.

Glinkina T. A., uroloog, 36-aastane, Moskva

Ravim on üsna tõhus, see toimib kiiresti. Kuid sellel on puudusi, näiteks palju negatiivseid reaktsioone, ja enamikul patsientidest ilmnevad mitmesugused kõrvaltoimed, isegi kui keha pole Allopurinooli komponentide suhtes ülitundlik. See miinus kaetakse osaliselt vastuvõetava hinnaga.

Patsiendi arvamus

Veronica, 38-aastane, Stary Oskol

Mulle meeldis ravimi võtmise mõju. Kui varba muhk sai põletikuks, määras arst selle ravivahendi, kuna diagnoositi podagra. Tänu Allopurinolile kadusid sümptomid kiiresti ja lõpetasin ravi nii kiiresti, et kõrvaltoimetel polnud lihtsalt aega areneda.

Anastasia, 40 aastane, Voronež

Selle ravimi välja kirjutanud urolitiaas. Arvestades, et mul on ka kilpnäärme ületalitlus, ei talunud ma kursust hästi. Kõrvaltoimeid oli palju, pidin selle abinõu asendama.

Allopurinool-EGIS (100 mg)

Juhised

  • Vene keeles
  • қazaқsha

Ärinimi

Allopurinool-EGIS

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Annustamisvorm

Tabletid 100 mg, 300 mg

Koostis

Üks tablett sisaldab

toimeaine: allopurinool 100 mg, 300 mg

laktoosmonohüdraat, kartulitärklis, povidoon K-25, talk, magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) (annuses 100 mg)

mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), želatiin, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat (annuses 300 mg)

Kirjeldus

Valge või hallikasvalge värvusega ümmargused lamedad tabletid, kaldjoontega, ühele joonele, graveeritud stiliseeritud tähega E ja numbriga 351 teisele küljele, ilma või peaaegu lõhnata (annuses 100 mg)

Valge või hallikasvalge värvusega ümmargused lamedad tabletid, kaldjoontega, ühele joonega, graveeritud stiliseeritud tähega E ja numbriga 352, ilma või peaaegu lõhnata (annuses 300 mg)

Farmakoterapeutiline rühm

Podagravastased ravimid. Kusihappe sünteesi inhibiitorid. Allopurinool.

ATX-kood M04AA01

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Allopurinool on suu kaudu manustamisel aktiivne. See imendub seedetrakti ülaosast kiiresti. Allopurinooli sisaldus määratakse vereplasmas 30–60 minutit pärast allaneelamist. Allopurinooli biosaadavus varieerub 67% -lt 90% -ni. Allopurinooli ja selle metaboliidi - oksüpurinooli - maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse vereplasmas vastavalt 1,5 ja 3–5 tundi pärast manustamist. Siis väheneb allopurinooli kontsentratsioon kiiresti. 6 tundi pärast manustamist määratakse vereplasmas ainult ravimi väike kontsentratsioon. Plasma oksüpurinool väheneb oluliselt aeglasemalt.

Allopurinool ei seondu peaaegu vereplasma valkudega, seetõttu ei tohiks valkudega seondumise taseme muutused mõjutada märkimisväärselt ravimi kliirensit. Allopurinooli jaotusruumala on umbes 1,6 l / kg, mis näitab ravimi üsna selget imendumist kudedes. Allopurinooli sisaldust keha erinevates kudedes ei ole uuritud, kuid on väga tõenäoline, et allopurinool ja oksüpurinool kogunevad maksimaalses kontsentratsioonis maksas ja soolestiku limaskestas, kus registreeritakse ksantiinoksüdaasi kõrge aktiivsus..

Allopurinooli peamine metaboliit on oksüpurinool. Muud allopurinooli metaboliidid hõlmavad allopurinool-ribosiidi ja oksüpurinool-7-ribosiidi.

Ligikaudu 20% võetud annusest eritub roojaga muutumatul kujul. Ksantiinoksüdaasi ja aldehüüdoksüdaasi toimel metaboliseerub allopurinool oksüpurinooliks, mis on peamine allopurinooli elimineerimise viis. Ligikaudu 10% ööpäevasest annusest eritub neerude glomerulaarse aparaadiga muutumatul kujul allopurinoolina. Allopurinooli poolväärtusaeg plasmas on 0,5–1,5 tundi.

Oksüpurinool on vähem tõhus potentseeritud ksantiini oksüdaasi inhibiitor kui allopurinool, kuid selle poolväärtusaeg on oluliselt pikem - 13 kuni 30 tundi. Nende omaduste tõttu säilib ksantiinoksüdaasi aktiivsuse efektiivne pärssimine pärast allopurinooli ühekordse ööpäevase annuse võtmist 24 tundi. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel suureneb oksüpurinooli sisaldus vereplasmas aeglaselt, kuni saavutatakse tasakaalukontsentratsioon. Pärast allopurinooli võtmist annuses 300 mg päevas on allopurinooli kontsentratsioon vereplasmas tavaliselt 5-10 mg / l. Oksüpurinool eritub neerude kaudu muutumatul kujul, kuid tubulaarse reabsorptsiooni tõttu on sellel pikk poolväärtusaeg. Allopurinooli poolväärtusaeg on 1 kuni 2 tundi, oksüpurinooli poolväärtusaeg aga 13 kuni 30 tundi. Need olulised erinevused on tõenäoliselt seotud erinevustega patsientide uuringu plaanis ja / või kreatiniini kliirensiga..

Spetsiaalsed patsiendirühmad

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib allopurinooli ja oksüpurinooli eritumist märkimisväärselt aeglustada, mis pikaajalise ravi korral suurendab nende ühendite kontsentratsiooni vereplasmas. Neerufunktsiooni kahjustusega ja kreatiniini kliirensiga 10-20 ml / min patsientidel oli pärast pikaajalist ravi allopurinooliga annuses 300 mg ööpäevas oksüpurinooli kontsentratsioon vereplasmas umbes 30 mg / l. Seda oksüpurinooli kontsentratsiooni saab määrata normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ravi ajal allopurinooliga annuses 600 mg päevas. Seetõttu tuleb neerufunktsiooni kahjustusega patsientide ravimisel allopurinooli annust vähendada.

Eakad patsiendid

Eakatel patsientidel on allopurinooli farmakokineetiliste omaduste olulised muutused ebatõenäolised. Erandiks on patsiendid, kellel on samaaegne neerupatoloogia..

Farmakodünaamika

Allopurinool on hüpoksantiini struktuurne analoog. Allopurinool, nagu ka selle peamine aktiivne metaboliit oksüpurinool, pärsivad ksantiini oksüdaasi - ensüümi, mis muundab hüpoksantiini ksantiiniks ja ksantiini kusihappeks. Allopurinool vähendab kusihappe kontsentratsiooni nii seerumis kui ka uriinis. Seega hoiab see ära kusihappe kristallide sadestumise kudedesse ja / või soodustab nende lahustumist. Lisaks puriini katabolismi pärssimisele mõnel (kuid mitte kõigil) hüperurikeemiaga patsiendil on puriinaluste taasvormimiseks saadaval suures koguses ksantiini ja hüpoksantiini, mis pärsib de novo puriini biosünteesi tagasiside mehhanismi kaudu, mida vahendab ensüümi hüpoksantiin-guaniinfosforibosüül transferaas. Muud allopurinooli metaboliidid - allopurinool-ribosiid ja oksüpurinool-7-ribosiid.

Allopurinooli kasutatakse kusihappe ja selle soolade (uraatide) moodustumise pärssimiseks, kui nende ühendite akumuleerumine on kinnitatud (nt podagra, naha tophi, nefrolitiaas) või kui kahtlustatakse nende akumuleerumise kliinilist ohtu (näiteks võib pahaloomuliste kasvajate ravi olla keeruline kusihappe ägeda nefropaatia tekkega)..

Näidustused

- kliinilised seisundid, millega kaasneb kusihappe ja selle soolade kuhjumine:

urolitiaas (koos uraatide moodustumisega);

äge kusihappe nefropaatia;

tuumorihaigused ja müeloproliferatiivsed haigused, millel on kiire rakkude uuenemisaste, kui hüperurikeemia ilmneb spontaanselt või pärast tsütotoksilist ravi;

teatud ensümaatilised häired, millega kaasneb kusihappe soolade ületootmine, näiteks hüpoksantiin-guaniin-fosforibosüültransferaasi defitsiit (sealhulgas Lesch-Nyhani sündroom), glükoos-6-fosfataasi defitsiit (sh glükogenoosid), suurenenud fosforibosüülpürofosfaat, sümfosfaat, tetrasefaas, aktiivsus, adeniini fosforibosüültransferaasi defitsiit.

- urolitiaasi ravi, millega kaasneb adeniinfosforibosüültransferaasi vähenenud aktiivsuse tõttu 2,8-dihüdroksüadeniini (2,8-DHA) kaltsiumi moodustumine.

- korduva urolitiaasi ennetamine ja ravi, millega kaasneb segatud kaltsiumoksalaadi kaltsiumi moodustumine hüperurikosuuria taustal, kui suurenenud vedeliku tarbimine, dieet ja muud meetodid olid ebaefektiivsed.

Manustamisviis ja annustamine

Ravimit kasutatakse rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele.!

Suukaudsed tabletid. Allopurinol-EGIS tuleb võtta pärast sööki rohke veega. Allopurinool on üldiselt hästi talutav, eriti kui seda võetakse pärast sööki. Üle 300 mg ööpäevaste annuste kasutamisel võivad patsiendid esineda seedetrakti kaebusi, seetõttu tuleb sellised annused jagada mitmeks annuseks..

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks tuleb ravi alustada algannusega 100 mg üks kord päevas..

Kui kusihappe sisaldus vereseerumis ei vähene, suurendatakse vajadusel algannust järk-järgult 100 mg, kuni soovitud efekt saavutatakse. Allopurinol-EGISe annuse suurendamisel iga 1-3 nädala järel on vaja kindlaks teha kusihappe kontsentratsioon vereseerumis.

Ravimi annuse valimisel on soovitatav kasutada järgmisi annustamisskeeme:

- Kerge haiguse korral 100-200 mg päevas

- 300–600 mg päevas mõõduka raskuse korral

- 700-900 mg päevas raske ravikuuri korral.

Kui annuse arvutamisel on vaja lähtuda patsiendi kehakaalust, peaks Allopurinol-EGISe annus olema 2–10 mg / kg päevas..

Alla 15-aastased lapsed ja noorukid

10–15-aastaselt - määrake 10–20 mg / kg päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

Allopurinooli kasutatakse pahaloomuliste onkoloogiliste haiguste (eriti leukeemia) ja mõnede ensümaatiliste häirete (näiteks Lesch-Nyhani sündroom) lasteravis..

Eakad patsiendid

Spetsiifiliste andmete puudumisel tuleks seerumi kusihappe kontsentratsiooni piisava vähenemise tagamiseks kasutada minimaalset efektiivset annust. Erilist tähelepanu tuleks pöörata neerufunktsiooni kahjustuse ja mõnede muude seisunditega patsientide ravimiannuse valimise soovitustele..

Neerufunktsiooni häired

Kuna allopurinool ja selle metaboliidid erituvad organismist neerude kaudu, võib kahjustatud neerufunktsioon põhjustada ravimi ja selle metaboliitide kehas viivitust, millele järgneb nende ühendite poolestusaja pikenemine vereplasmast. Raske neerupuudulikkuse korral soovitatakse Allopurinooli-EGISi kasutada annuses, mis ei ületa 100 mg päevas, või kasutada 100 mg üksikannuseid, intervallidega üle ühe päeva.

Kui vereplasmas on võimalik kontrollida oksüpurinooli kontsentratsiooni, tuleb Allopurinooli-EGISe annus valida nii, et oksüpurinooli sisaldus vereplasmas oleks alla 100 μmol / l (15,2 mg / l)..

Allopurinool ja selle metaboliidid eemaldatakse kehast hemodialüüsi teel. Kui hemodialüüsi seansse viiakse läbi 2–3 korda nädalas, on soovitatav kindlaks teha vajadus minna üle alternatiivsele ravirežiimile - võtta 300–400 mg Allopurinooli-EGISi vahetult pärast hemodialüüsi seansi lõppu (ravimit ei võeta hemodialüüsi seansside vahel).

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on vajalik Allopurinol-EGIS-i samaaegne kasutamine tiasiiddiureetikumidega. Allopurinooli tuleks siiski kasutada väikseimas efektiivses annuses, jälgides hoolikalt neerufunktsiooni..

Maksa talitlushäired

Maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb ravimi annust vähendada. Ravi varases staadiumis on soovitatav jälgida maksafunktsiooni laboratoorseid parameetreid..

Tingimused, millega kaasneb suurenenud kusihappe soolade metabolism (nt neoplastilised haigused, Lesch-Nyhani sündroom)

Enne tsütotoksiliste ravimitega ravi alustamist on soovitatav korrigeerida olemasolev hüperurikeemia ja (või) hüperurikosuuria, kasutades ravimit Allopurinol-EGIS. Piisav hüdratsioon on olulise tähtsusega, aidates säilitada optimaalset diureesi ja uriini leelistamist, mille tõttu kusihappe ja selle soolade lahustuvus suureneb. Allopurinooli-EGISe annus peaks olema soovitatud annusevahemiku alumise osa lähedal.

Kui neerufunktsiooni kahjustus on tingitud ägeda kusihappe nefropaatia või muu neerupatoloogia tekkest, tuleb ravi jätkata vastavalt jaotises „Neerufunktsiooni häired“ toodud soovitustele..

Need meetmed võivad vähendada ksantiini ja / või kusihappe kogunemise riski, mis raskendab haiguse kulgu..

Järelevalve soovitused

Ravimi optimaalse annuse kindlaksmääramiseks on vaja perioodiliselt hinnata kusihappe soolade kontsentratsiooni vereseerumis, samuti kusihappe ja uraadi sisaldust uriinis..

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissageduse kindlakstegemiseks puuduvad praegused kliinilised andmed. Nende sagedus võib varieeruda sõltuvalt annusest ja sellest, kas ravim määrati monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega..

Allopurinooli kasutamise tunnused podagra jaoks

Podagra on metaboolne haigus, mille korral kusihappe (uraadi) soolad ladestuvad keha kudedesse. Selle arengu põhjuseks on kahjustatud neerufunktsioon ja metaboolsed protsessid, mis põhjustab naatriummonouraadi plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Podagra sõlmede (tophus) moodustumine ja korduv artriit on haiguse peamised ilmingud. Valu raskuse vähendamiseks kasutatakse urikodepressiivseid ravimeid, mis vähendavad uraatide biosünteesi. Podagra ravi allopurinooliga viib artralgia leevenemiseni ja liigesepõletike esinemissageduse vähenemiseni.

Näidustused

Allopurinool on podagravastane ravim, mis pärsib kehas happeliste soolade biosünteesi. Seda kasutatakse laialdaselt seerumi kusihappe taseme tõusust põhjustatud metaboolsete haiguste konservatiivses ravis..

Ravimi väljakirjutamise peamised näidustused on järgmised:

  • neerukivide haigus;
  • intensiivne kortikosteroidravi;
  • primaarne ja sekundaarne podagra;
  • düsmetaboolne nefropaatia;
  • laste epilepsia kombineeritud ravi;
  • tsütostaatiline (vähivastane) ravi;
  • primaarne ja sekundaarne hüperurikeemia.

Urikodepressant on podagra leevendavas ravis täiskasvanutel ja 3-aastastel ja vanematel lastel. Ravimit soovitatakse kasutada ka kaasasündinud ensüümi puudulikkuse all kannatavate liigesevalu leevendamiseks. Tuleb meeles pidada, et Allopurinooli kasutamine artralgia ägenemisel on ebaefektiivne, kuna ravimil puudub otsene valuvaigistav toime.

Toimemehhanism

Allopurinool (Milurit) on üks podagravastastest ravimitest, mis pärsivad uraadi tootmist. Tabletid sisaldavad oksüpurinooli, millel on väljendunud urostaatilised omadused. Selle toime põhimõte on seotud ensüümi ksantiini oksüdaasi pärssimisega, mis osaleb hüpoksantiinist pärinevate uraatide biosünteesis..

Urikosuurilise ravimiga ravi ajal täheldatakse amidofosfororososüültransferaasi pöörduvat pärssimist. Allopurinooli süstemaatiline kasutamine viib happesoolade kontsentratsiooni languseni ja enamiku uraatide lahustumiseni sidekoes ja neerudes. Selle tõttu väheneb tophi suurus liigestes, artralgia raskusaste ja artriidi ägenemise sagedus podagraga patsientidel..

Preparaadi koostis

Ravimit toodetakse tasasilindriliste tablettide kujul, mis on kaetud želatiinse enterokattega.

Kompositsioon sisaldab mitmeid toimeaineid ja abiaineid, nimelt:

  • allopurinool (100 mg või 300 mg);
  • sahharoos;
  • želatiin;
  • mikrokristalne tselluloos;
  • kaltsiumstearaat;
  • piimasuhkur;
  • lisaaine E1422;
  • metüülhüdroksüpropüültselluloos.

Valged tabletid on pakendatud PVC kontuurplaatidesse 10 tükis. Karbis on 5 blistrit ja podagravastase ravimi ametlikud juhised.

Kasutusviis

Podagra tabletid tuleb võtta kohe pärast sööki. Söögitoru limaskesta ärrituse vältimiseks soovitatakse ravimit juua 200 ml veel veega. Teraapia ajal on soovitatav dieedist välja jätta soolad ja oksaalhapete rikkad toidud..

Allopurinooli annus podagra jaoks määratakse vastavalt kusihappe tasemele veres ja patsiendi üldisele heaolule. Tavaliselt on päevas ette nähtud 100-300 mg ravimit. Toetusravi valitakse raviprotsessi käigus. Ravimi minimaalne ööpäevane annus on 100 mg ja maksimaalne - 800 mg..

Allopurinooli on soovitatav pikka aega podagra jaoks võtta iga päev. Artriidi kordumise vältimiseks on vaja võtta õige päevaannus ravimit, mille valib arst..

Kogu ravikuuri vältel on soovitav kontrollida kusihappe kontsentratsiooni veres. Selle suurendamise või vähendamise korral kohandatakse annustamisskeemi, kuid ainult raviarsti soovitusel.

Ravimiravi ajal peaksite lõpetama alkohoolsete jookide joomise: etanool vähendab podagravastase aine farmakoloogilist aktiivsust.

Tõhusus rakendusest

Meditsiiniliste vaatluste kohaselt täheldatakse podagra ravis tervisliku seisundi olulist paranemist 3-4 kuud pärast ravikuuri algust. Artriidi ägenemiste sagedus väheneb vähemalt 35–40%.

Vaatlusaluse aine regulaarse tarbimise korral väheneb kusihappe soolade kontsentratsioon veres, mille tõttu toimub tofussi resorptsioon. Allopurinooli võtmine on ravi, mis on suunatud haiguse põhjusele. Ravimi ärajätmise korral süvenevad podagra sümptomid 2-3 nädala jooksul..

Teraapia tõhusust mõjutab mitte ainult Allopurinooli võtmise regulaarsus, vaid ka õige toitumine. Podagra rünnakute tõenäosuse vähendamiseks peaksite:

  1. Jätke dieedist välja suitsutatud liha, rups, loomsed rasvad, praetud kala, vürtsid, kalakonservid ja kaunviljad.
  2. Jooge võimalikult palju vedelikku - vähemalt 2 liitrit puhast vett päevas, et stimuleerida diureesi ja uraatide kiiret eemaldamist kehast.
  3. Sööge rohkem kääritatud piimatooteid ja dieetliha (kanarind, keedetud kala, kalkun).

Ravi spontaanne keeldumine põhjustab seerumi naatriummonouraadi sisalduse suurenemist veres ja podagra sümptomite ägenemist..

Ravimi kasutamise lõpetamisel tõuseb uraatide sisaldus kiiresti - 2-3 päeva pärast. See viib nende ladestumiseni liigeses ja artralgia sümptomite ägenemiseni. Sel põhjusel ei ole soovitatav ravi katkestada ilma arstiga nõu pidamata..

Omadused erinevatele vanuserühmadele

Uricosuricut ei kasutata podagra raviks alla 3-aastastel patsientidel. 3... 6-aastaste laste annus määratakse individuaalselt, sõltuvalt kehakaalust - mitte rohkem kui 5 mg 1 kg kehakaalu kohta. Podagra jaoks pillide võtmise sagedus varieerub 1 kuni 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus imikutele alates 6. eluaastast on 400 mg.

Podagravastase aine igapäevane tarbimine alates 10. eluaastast määratakse uraadi sisalduse järgi vereplasmas. Allergiliste mõjude tekke riski vähendamiseks alustatakse ravi 100 mg Allopurinooliga päevas. Maksimaalne ööpäevane annus alla 15-aastastele lastele on 400-500 mg.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel soovitatakse võtta pärast iga hemodialüüsiseanssi mitte rohkem kui 300 mg ravimit, kuid mitte rohkem kui 3 korda nädalas. Maksafunktsiooni kahjustuse ja madala glomerulaarfiltratsiooni kiiruse korral vähendatakse annust 400 mg-ni päevas. Eakatele patsientidele on ette nähtud ravimi minimaalne efektiivne annus.

Vastunäidustused

Podagravastaseid tablette kasutatakse vere uraaditaseme tõusu vähendamiseks 3-aastastel ja vanematel patsientidel.

Terapeutiline toime sõltub suuresti toitumise ja joomise režiimi põhjalikkusest. Ravimit ei määrata patsientidele, kellel on ülitundlikkus oksüpurinooli derivaatide suhtes. Samuti on selle ametisse nimetamise vastunäidustused:

  • rasedus ja imetamine;
  • raske maksapuudulikkus;
  • peptilise haavandi ägenemine;
  • hüperbilirubineemia;
  • laktoositalumatus.

Ravimi kasutamine on sobimatu juhtudel, kui terapeutilise dieedi ja korraliku joomise režiimi abil saab uraatide sisaldust kontrollida. Ravi viiakse läbi äärmise ettevaatusega, kui anamneesis on olnud vereloome, hüpertensioon, müokardi puudulikkus.

Ravimit ei määrata podagrahoogude leevendamiseks, kuna selle aktiivsetel komponentidel ei ole valuvaigistavat toimet.

Esimestel päevadel pärast ravi alustamist tuleb olla ettevaatlik, kuna liigesevalu ägenemine on suur. Sellel perioodil soovitavad arstid lisada raviskeemi ka muid valuvaigistava toimega podagravastaseid ravimeid, aga ka mittesteroidseid analgeetikume..

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Praktiliste tõendite kohaselt ei põhjusta Allopurinool sageli kõrvaltoimeid. 75% -l juhtudest ilmnevad kõrvaltoimed ülitundlikkusega ravimi suhtes ja annustamisskeemi mittejärgimisega:

  • iiveldus;
  • väljaheite häired;
  • Quincke ödeem;
  • nõgespalavik;
  • epidermise nekrolüüs;
  • oksendamine;
  • alopeetsia;
  • furunkuloos;
  • erektsioonihäired;
  • perifeerne neuriit;
  • aplastiline aneemia;
  • granulomatoosne hepatiit;
  • maitse muutus;
  • febriilsündroom.

Suure hulga uraatkivide esinemise korral neeruvaagnas võivad patsiendid kurnata urineerimise ajal tekkivat ebamugavust.

Naatriumisoolade osalise lahustumise tagajärjel tungivad mõned neist kusejuha kanalisse, mis viib valu ilmnemiseni. Ülaltoodud kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi katkestada ja pöörduda arsti poole.

Ühilduvus teiste ravimitega

Podagra ravimisel olge ainevahetust mõjutavate ravimite võtmisel ettevaatlik. Mõned neist aitavad kaasa urikosuurilise ravimi aktiivsete metaboliitide hävitamisele ja ravi efektiivsuse vähenemisele. Seetõttu ei ole soovitatav Allopurinooli kombineerida:

  • Probenetsiid;
  • Sulfinpürasoon;
  • Fenüülbutasoon;
  • Pürasiinamiid;
  • Butasolidiin;
  • Ketazone.

Koos mõnede antibiootikumidega mõjutab podagravastane ravim negatiivselt maksa-, sapiteede ja kardiovaskulaarsüsteemi tööd. See kehtib eriti antimikroobsete ainete võtmise kohta penitsilliinirühmast..

Urosostaatilise aine kombineerimisel hüpoglükeemiliste ja verd vedeldava ravimitega tuleb olla ettevaatlik. Allopurinoolil on oluline mõju kumariini antikoagulantide ja tsütostaatikumide farmakoloogilisele toimele.

Allopurinooli maksumus

Tõhusat podagravastast ravimit toodavad mitmed kodu- ja välismaised ravimifirmad. Tahvelarvutite hind sõltub tootjast ja jääb vahemikku 1,36–2,55 dollarit paki kohta. Allopurinooli maksumus on üsna madal, kuid kõnealuse patoloogia ravi on pikk protsess ja haiguse kroonilise kulgemise korral on see eluaegne..

Seega on Allopurinool üks tõhusaid urikostaatilisi aineid, millel on oluline roll podagra ravis erinevates vanuserühmades. Selle komponendid vähendavad uraadi sisaldust veres, mis viib tophi suuruse vähenemiseni ja artralgia leevenemiseni.

Teraapia soovitud tulemuste saavutamiseks peavad patsiendid mitte ainult järgima annust, vaid ka korralikult sööma. Järgides toitumisprogrammi ja joomise režiimi, saate normaliseerida ainevahetusprotsesse kehas ja takistada uraatide kuhjumist kudedesse.

Allopurinool: kasutusjuhendid

Juhised

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused

ümmargused, valged või peaaegu valged, tasase pinnaga tabletid, kaldus ja poolitusjoonega.

Ravimi koostis

toimeaine: allopurinool;

1 tablett sisaldab allopurinooli - 100 mg;

abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, hüpromelloos, magneesiumstearaat.

Farmakoterapeutiline rühm

Podagravastased ravimid. Ravimid, mis pärsivad kusihappe moodustumist.

ATC-kood M04AA01.

Näidustused

Allopurinool on näidustatud uraadi / kusihappe kontsentratsiooni alandamiseks tingimustes, kus on kogunenud uraadi / kusihappe ladestumist (nt podagra artriit, naha tophi, nefrolitiaas) või prognoositava kliinilise riski korral (nt pahaloomulise kasvaja ravi võib potentsiaalselt põhjustada kusihappe ägedat nefropaatiat)..

Uraatide kogunemise / kusihappe ladestumise peamised kliinilised seisundid on:

uraatide urolitiaas;

äge kusihappe nefropaatia;

neoplastilised ja müeloproliferatiivsed haigused, millel on kiire rakkude uuenemise kiirus, mille korral hüperurikeemia ilmneb spontaanselt või pärast tsütotoksilist ravi;

Teatud ensümaatilised häired, mis põhjustavad uraatide ületootmist, näiteks hüpoksantiin-guaniin-fosforibosüültransferaasi defitsiit (sealhulgas Lesch-Nyhani sündroom), glükoos-6-fosfataasi defitsiit (sh glükogenoosid), suurenenud fosforibosüülpürofosfaadi süntetaasi aktiivsus, suurenenud fosfororbofosfaatfosfaatfosfaatfosfaatfosfaatfosfaatfosfaatfosfaatfosfaatfosfaatfosfaatfosfaatfosfaatfosfaatfosfaatfosfosfaat.

Allopurinool on näidustatud urolitiaasi raviks, mis on seotud 2,8-dihüdroksüadeniini (2,8-DHA) kivide moodustumisega adeniinfosforibosüültransferaasi aktiivsuse vähenemise tagajärjel.

Allopurinool on näidustatud hüperurikosuuria taustal korduva urolitiaasi raviks, mis on seotud kaltsiumoksalaadi segakivide moodustumisega, kui suurenenud vedeliku tarbimine, dieet ja muud meetodid on olnud ebaefektiivsed.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus allopurinooli või ravimi muude komponentide suhtes.

Ettevaatusabinõud

Ülitundlik sündroom, SJS ja TEN

Nahalööbe või mõne muu ülitundlikkuse tunnuse esmakordsel ilmnemisel tuleb allopurinooli kasutamine kohe lõpetada, et vältida tõsisemate ülitundlikkusreaktsioonide (sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom (SJS), toksilise epidermaalse nekrolüüsi (TEN)), ülitundlikkuse sündroomi (ravimite ülitundlikkuse sündroom koos eosinofiilia ja süsteemsed sümptomid, DRESS).

HLA-B * 58: 01 alleel tuvastati geneetilise ohutegurina allopurinooliga seotud SJS / TEN ‚(ja võib-olla ka teiste tõsiste ülitundlikkusreaktsioonide) tekkeks retrospektiivses juhtumikontrollivas farmakogeneetilises uuringus Hani Hiina, Taiwani, korealaste, Jaapani ja Euroopa elanikkonnas.

HLA-B * 58: 01 alleeli esinemissagedus võib ulatuda 20–30% -ni han-hiinlaste, Aafrika ja India päritolu elanikkonnast, samal ajal kui HLA-alleeli kandjaid on vaid 1-2% Jaapani, Põhja-Euroopa ja Euroopa ameeriklastest. B * 58: 01.

Enne allopurinoolravi alustamist patsientide alarühmades, kus selle alleeli levimus on teadaolevalt kõrge, tuleks kaaluda HLA-B * 58: 01 sõeluuringut..

Kui patsiendid on HLA-B * 58: 01 alleeli kandjad, ei tohiks allopurinooli välja kirjutada, kui pole muid vastuvõetavaid ravivõimalusi ning kasutamise eelised kaaluvad üles võimalikud riskid. Patsientidel, kes ei kanna HLA-B * 58: 01 alleeli, on endiselt väike risk SJS / TEN tekkeks. SJS / TEN ja muude ülitundlikkusreaktsioonide kliiniline diagnoos on terapeutiliste otsuste aluseks. Kui sellised reaktsioonid ilmnevad ravi ajal igal ajal, tuleb allopurinooli kasutamine koheselt ja jäädavalt katkestada. Kortikosteroidid võivad olla efektiivsed naha ülitundlikkusreaktsioonide ravis.

Krooniline neerupuudulikkus

Kroonilise neerukahjustusega patsientidel ja samaaegsel diureetikumide, eriti tiasiidide kasutamisel võib olla suurenenud ülitundlikkusreaktsioonide tekke oht, sealhulgas allopurinooliga seotud SJS / TEN. Erilist tähelepanu tuleb pöörata ülitundliku sündroomi või SJS / TEN tunnuste tuvastamisele ning patsienti tuleb teavitada vajadusest ravi koheseks ja katkestamiseks sümptomite esimesel ilmnemisel..

Maksu- või neerupuudulikkus

Maksu- või neerukahjustusega patsientidel tuleb kasutada vähendatud annuseid. Hüpertensiooniga või südamepuudulikkusega patsientidel, kes saavad näiteks diureetikume või AKE inhibiitoreid, võib olla kaasnev neerukahjustus ja allopurinooli tuleb selles rühmas kasutada ettevaatusega..

Asümptomaatilist hüperurikeemiat iseenesest ei peeta tavaliselt allopurinooli kasutamise näidustuseks, kuna tavaliselt piisab sobiva dieedi ja piisava joomise režiimi järgimisest.Ärge tarbige kõrge puriinide sisaldusega toitu (näiteks elundiliha: neerud, aju, maks, süda ja keel, liha ja alkohol, eriti õlu).

Äge podagra rünnak

Ravi allopurinooliga ei tohiks alustada enne, kui podagra äge rünnak on täielikult kadunud, kuna võivad tekkida uued rünnakud.

Nagu ka teiste urikosuurika ravimitega, võib allopurinooliga ravi alguses olla podagra äge rünnak, mis on tingitud suures koguses kusihappe mobiliseerimisest. Seetõttu on esimese kuu profülaktikaks soovitatav kasutada samaaegselt sobivaid põletikuvastaseid ravimeid (välja arvatud aspiriin või salitsülaadid) või kolhitsiini. Soovitatud annuste, hoiatuste ja ettevaatusabinõude üksikasjad leiate vastavast kirjandusest.

Kui podagra äge rünnak ilmneb patsientidel, kes juba võtavad allopurinooli, tuleb ravi jätkata sama annusega ja ägedat rünnakut ravida sobivate põletikuvastaste ravimitega..

Juhtudel, kus uraatide moodustumise intensiivsus suureneb märkimisväärselt (näiteks pahaloomulised haigused ja nende ravi, Lesch-Nycheni sündroom), võib ksantiini absoluutne kontsentratsioon uriinis harvadel juhtudel jõuda tasemeni, mis aitab kaasa ksantiini ladestumisele kuseteedes. Seda riski saab minimeerida piisava hüdratsiooni abil, et saavutada uriini optimaalseks lahjendamiseks uriini leelistamine.

Kuseteede ummistus kusihappe neerukividega

Allopurinooli piisava ravi korral on võimalik neeruvaagnas lahustada suured uraadikivid, võimaliku ummistumisega pääseda kuseteedesse (neerukoolikud).

Allopurinooli tabletid sisaldavad laktoosi, patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoosi talumatus, laktaasi puudus või glükoos-galaktoosi imendumissündroom, ei tohi seda ravimit võtta..

Kasutamine raseduse või imetamise ajal

Allopurinooli ohutuse kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid, kuigi seda on aastaid laialdaselt kasutatud ilma ilmsete kahjulike mõjudeta.

Allopurinooli kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui puudub ohutum alternatiivne ravi ja kui haigus ise kujutab endast suurt ohtu emale või sündimata lapsele

Allopurinool ja oksüpurinool erituvad rinnapiima. Naiste rinnapiimas, kes võtsid allopurinooli annuses 300 mg / päevas, ulatus allopurinooli kontsentratsioon 1,4 mg / l, oksüpurinooli - 53,7 mg / l. Allopurinooli ja selle metaboliitide mõju imetatavale lapsele andmed puuduvad. Ravimit ei soovitata rinnaga toitmise ajal.

Allopurinooli tablette ei kasutata alla 3-aastastel lastel..

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust teiste mehhanismide juhtimisel või juhtimisel

Allopurinooli kasutamise taustal on teatatud sellistest kõrvaltoimetest nagu unisus, pearinglus (vertiigo), ataksia, mis võivad mõjutada autojuhtimise võimet või töötada koos teiste mehhanismidega. Allopurinooli võtvad patsiendid ei tohi juhtida sõidukit ega mehhanisme enne, kui on kindlad, et allopurinool ei mõjuta neid võimeid kahjulikult..

Koostoimed teiste ravimitega

Asatiopriin metaboliseerub 6-merkaptopuriiniks, mille inaktiveerib ksantiinoksüdaas. Kuna allopurinool pärsib ksantiinoksüdaasi, aeglustub nende puriini derivaatide metabolism, toime pikeneb, toksilisus suureneb, seetõttu tuleks allopurinooliga kombineerimisel vähendada nende tavalist annust 1/4-ni tavalisest annusest.

Vidarabiin (adeniini arabinosiid)

Nende ravimite samaaegsel kasutamisel pikeneb vidarabiini poolväärtusaeg, suurendades selle toksilisuse riski. Seda kombinatsiooni tuleks kasutada ettevaatusega..

Salitsülaadid (suured annused), urikosuurilised ravimid (nt sulfinpürasoon, probenetsiid, bensbromaroon)

Oksüpurinool, allopurinooli peamine metaboliit, on ise terapeutiliselt aktiivne ja eritub neerude kaudu sarnaselt uraatidega. Seega võivad urikosuurilise aktiivsusega ravimid, näiteks probenetsiid või suured salitsülaatide annused, kiirendada oksüpurinooli eritumist. See võib vähendada allopurinooli terapeutilist aktiivsust, kuid selle olulisust tuleb hinnata igal üksikjuhul eraldi..

Neerufunktsiooni kahjustuse korral suurendab allopurinooli kasutamine koos kloorpropamiidiga pikaajalise hüpoglükeemia riski, kuna allopurinool ja kloorpropamiid võivad konkureerida eritumise kaudu neerutuubulites.

Kumariini tüüpi antikoagulandid

Harva on teatatud varfariini ja teiste kumariinide mõju suurenemisest, kui neid kasutatakse koos allopurinooliga, seetõttu on neid ravimeid saavatel patsientidel vajalik hüübimisnäitajate sagedasemat jälgimist..

Allopurinool võib pärssida fenütoiini oksüdeerumist maksas; selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud.

Suurtes annustes olev allopurinool pärsib ainevahetust ja suurendab teofülliini, kofeiini kontsentratsiooni plasmas. Allopurinooliga ravi alguses või selle annuse suurendamisel tuleb jälgida plasma teofülliini taset..

Nahalöövete esinemissagedus suureneb patsientidel, kes saavad neid antibiootikume ja allopurinooli samal ajal, võrreldes patsientidega, kes sellist kombinatsiooni ei saanud. Selle põhjust ei ole kindlaks tehtud. Allopurinooli võtvad patsiendid peaksid siiski kasutama teisi antibiootikume.

Tsütostaatikumid (nt tsüklofosfamiidi doksorubitsiin, bleomütsiin, prokarbasiin, meklooretamiin)

Tsüklofosfamiidi ja teiste tsütotoksiliste ravimite suurenenud luuüdi supressioon neoplastiliste haigustega (välja arvatud leukeemia) patsientidel, kes võtavad allopurinooli. Tsüklofosfamiidi, doksorubitsiini, bleomütsiini, prokarbasiini ja / või meklooretamiini saanud patsientide hästi kontrollitud uuringus ei tugevdanud allopurinool nende tsütotoksiliste ravimite toksilisi reaktsioone..

Samaaegse allopurinoolravi korral on võimalik suurendada tsüklosporiini kontsentratsiooni vereplasmas. Nende ravimite koosmanustamisel tuleks kaaluda tsüklosporiini suurenenud toksilisuse võimalust.

Kapetsitabiini tootja soovitab vältida koosmanustamist allopurinooliga.

Tervetel vabatahtlikel ja didanosiini saanud HIV-nakatunud patsientidel näitas samaaegne ravi allopurinooliga (300 mg päevas) Cmax ja AUC väärtuste kahekordistumist, muutmata terminaalset poolväärtusaega. Nende ravimite samaaegne kasutamine ei ole üldiselt soovitatav. Kui samaaegne kasutamine on vältimatu, võib olla vajalik didanosiini annuse vähendamine ja patsiendi seisundi hoolikas jälgimine..

On teatatud allopurinooli ja furosemiidi koostoimest, mille tulemuseks on seerumi uraatide ja plasma oksüpurinooli sisalduse suurenemine.

Allopurinooli samaaegsel kasutamisel koos diureetikumidega, eriti tiasiididega, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, on teatatud suurenenud ülitundlikkusreaktsioonide tekkeriskist..

Allopurinooli ja AKE inhibiitorite kombineeritud kasutamisel, eriti neerufunktsiooni kahjustusega, on teatatud suurenenud ülitundlikkusreaktsioonide tekkeriskist..

Manustamisviis ja annustamine

Võtke pärast sööki, ilma närimata, rohke veega.

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks alustatakse ravi väikese annusega, näiteks 100 mg päevas, mida suurendatakse ainult juhul, kui vereseerumi uraadi kontsentratsiooni langusele ei reageerita piisavalt..

Neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb olla eriti ettevaatlik (vt jaotist "Neerukahjustusega patsiendid").

Ravimi annuse valimisel on soovitatav kasutada järgmisi annustamisskeeme:

100-200 mg päevas kerge haiguse korral;

Mõõdukalt raske haiguse korral 300–600 mg päevas;

700–900 mg päevas raske haiguse korral.

Kui annuse arvutamisel on vaja lähtuda patsiendi kehakaalust, peaks annus olema 2–10 mg / kg päevas.

Alla 15-aastased lapsed: 10-20 mg / kg kehakaalu kohta päevas, maksimaalne päevane annus on 400 mg.

Allopurinooli kasutatakse lastel harvadel juhtudel, välja arvatud vähk (eriti leukeemia) ja mõned ensümaatilised häired (näiteks Lesch-Nyhani sündroom)..

Eakad patsiendid

Spetsiifiliste andmete puudumisel tuleks seerumi uraatide kontsentratsiooni piisava vähenemise tagamiseks kasutada minimaalset efektiivset annust. Erilist tähelepanu tuleb pöörata neerufunktsiooni häiretega ja mõnede muude seisunditega patsientide ravimiannuse valimise soovitustele (vt alajagu "Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid" ja jaotist "Ettevaatusabinõud").

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kuna allopurinool ja selle metaboliidid erituvad organismist neerude kaudu, võib neerufunktsiooni kahjustus põhjustada ravimi ja / või selle metaboliitide edasilükkamist ning nende poolväärtusaja pikenemist vereplasmast. Raske neerupuudulikkuse korral on soovitatav kasutada Allopurinooli annuses vähem kui 100 mg päevas või kasutada ühekordseid 100 mg annuseid intervalliga rohkem kui üks päev..

Kui vereplasmas on võimalik reguleerida oksüpurinooli kontsentratsiooni, tuleb Allopurinooli annust reguleerida nii, et oksüpurinooli tase vereplasmas püsiks alla 100 μmol / L (15,2 mg / L)..

Allopurinool ja selle metaboliidid eemaldatakse kehast hemodialüüsi teel. Kui hemodialüüsi on vaja teha 2–3 korda nädalas, tuleks kaaluda alternatiivset raviskeemi - 300–400 mg Allopurinooli võtmine vahetult pärast iga hemodialüüsi seansi lõppu (ravimit ei võeta temodiaalsete seansside vahel).

Maksakahjustusega patsiendid

Maksakahjustusega patsientidel tuleb kasutada väiksemaid annuseid. Teraapia varases staadiumis on soovitatav perioodiliselt jälgida maksafunktsiooni laboratoorseid parameetreid..

Suure uraadisisaldusega metabolism, nagu neoplaasia, Lesch-Nyheni sündroom

Enne tsütotoksilise ravi alustamist on soovitatav korrigeerida olemasolev hüperurikeemia ja / või hüperurikosuuria Allopurinooliga. Uriini optimaalse väljundi säilitamiseks on oluline tagada piisav hüdratsioon ja uriini / kusihappe lahustuvuse suurendamiseks uriini aluseliseks muuta. Allopurinooli annus peaks olema soovitatud annusevahemiku alumises osas.

Kui kuseteede nefropaatia või muu neerupatoloogia võib kahjustada neerufunktsiooni, tuleb ravi jätkata vastavalt jaotises "Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid" toodud soovitustele..

Need meetmed võivad vähendada ksantiini ja / või kusihappe ladestumise riski, mis raskendab haiguse kulgu..

Järelevalve soovitused

Ravimi optimaalse annuse kindlaksmääramiseks on vaja perioodiliselt jälgida uraadi kontsentratsiooni vereseerumis, samuti uraadi / kusihappe taset uriinis..

Suukaudsed tabletid. Allopurinooli võib võtta üks kord päevas pärast sööki. Ravim on hästi talutav, eriti pärast sööki. Kui ööpäevane annus ületab 300 mg ja tekivad seedetrakti häired, on soovitatav annus jagada mitmeks annuseks.

Üleannustamine

On teatatud, et 22,5 g allopurinooli on võetud ilma kõrvaltoimeteta. Allopurinooli võtnud patsiendil täheldati iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust ja peapööritust. Seisundi taastamiseks võetakse üldised toetavad meetmed. Allopurinooli massiline imendumine võib põhjustada ksantiini oksüdaasi aktiivsuse olulist pärssimist, mis ei tohiks põhjustada mingeid soovimatuid toimeid, välja arvatud mõju samaaegsele ravile, eriti 6-merkaptopuriini ja / või asatiopriiniga. Piisav hüdratsioon optimaalse diureesi säilitamiseks soodustab allopurinooli ja selle metaboliitide eritumist. Vajadusel on võimalik hemodialüüs.

Kõrvalmõju

Allopurinooli kõige tavalisemad kõrvaltoimed on nahalööbed. Kõrvaltoimete esinemissagedus võib olla erinev, sõltuvalt saadud annusest, haigusest ja ka siis, kui seda kasutatakse koos teiste ravimitega. Neerude ja / või maksahaiguste korral suureneb kõrvaltoimete sagedus.

Allopurinooliravi alguses võivad podagra sõlmedest ja muudest depoodest kusihappe mobiliseerumise tõttu tekkida reaktiivsed podagrahood..

Kõrvaltoimed, mille kohta teave on esitatud allpool, on klassifitseeritud elundite ja süsteemide ning nende esinemissageduse järgi: väga sageli (≥10%); sageli (≥1% ja

Säilitusaeg

Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.

Ladustamistingimused

Originaalpakendis temperatuuril kuni 25 ° С.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Pakendamine

10 tabletti PVC-kile ja alumiiniumfooliumi blistris ühepoolse termilise lakiga ja teisele küljele trükitud.

Pappkarpi pannakse 5 blistrit koos ravimi meditsiinilise kasutamise juhiste või infolehega.

Puhkuse tingimused

Teave tootja kohta

Aktsiaselts "Uurimis- ja tootmiskeskus" Borshchagovskiy keemia- ja farmaatsiatehas ".

Artiklid Umbes Selg

Naha all olevate seljaosade põhjused ja ravi

On palju erinevaid haigusi, millega kaasneb punnide moodustumine nahale erinevates kehaosades, alates peanahast jalatallani. Neid saab klassifitseerida erinevate kriteeriumide järgi: päritolust suuruse ja asukohani..

Õlaliigesed pragunevad

Õlaliigese struktuur ja funktsionaalsus on silmatorkavalt erinev ülejäänud kehaosadest. Õlaliigese krigistamine võib ilmneda suurte koormuste tõttu, mis arengu ajal põhjustavad tõsiseid põletikulisi protsesse.